GMX1778

目录号：S8117 批次号：S811701

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化学数据

别名

CHS828

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₂₂ClN₅O

分子量

371.86

CAS号

200484-11-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

74 mg/mL (198.99 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.700mg/ml (9.95mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL74mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.520mg/ml (1.40mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GMX1778是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 K_d分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。

靶点

NAMPT	NAMPT
<25 nM	120 nM(Kd)

体外研究

GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。 GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。

体内研究

在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。

激酶实验	体外耦合酶 NAMPT 试验
重组NAMPT活性使用基于NAD+定量的耦合酶测定进行评估。反应在室温下使用包含50 mM HEPES (pH 7.4)，50 mM KCl，5 mM MgCl2，0.5 mM β-巯基乙醇，0.005% 牛血清白蛋白，1% DMSO，2.0 U/ml乳酸脱氢酶，4 mM L-乳酸钠，0.4 U/ml 心肌黄酶，6 μΜ 刃天青钠盐，0.4 mM PRPP，3.0 nM NMNAT1，125 μM ATP，50 μM NM，和2-5 μM 重组NAMPT的混合物进行180分钟。荧光性使用Tecan Safire酶标仪(激发波长560 nm；发射波长590 nm)测量。Ki值使用Graphpad Prism 4.0软件和Cheng-Prusoff方程计算。
细胞实验	细胞系	HeLa 细胞
浓度	~100 nM
处理时间	72小时
方法	GMX1778在DMSO中连续稀释以达到0.2% DMSO的终浓度。72小时后，相对ATP水平使用ViaLight HS高灵敏度细胞毒性和细胞增殖生物测定试剂盒根据制造商指示测定。对于GMX1778细胞毒性挽救实验，细胞用NA (10 μM)或NMN (100 μM)处理，同时使用GMX1778处理。S形剂量响应曲线使用4.00版 GraphPad Prism(GraphPad 软件) 通过可变斜率的非线性回归分析生成，以计算50%抑制(IC50)值。
动物实验	动物模型	负荷中肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)和甲状腺髓样癌(GOT2)肿瘤的裸鼠
剂量	~250 mg/kg
给药处理	p.o.

参考文献

[4] Johanson V, et al. Neuroendocrinology. 2005, 82(3-4), 171-176.

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Signal Transduction and Targeted Therapy. 2017, volume 2, Article number: 17017.]

GMX1778在文献中得到引用

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513]	PubMed: 40082449
A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nature Communications, 2025, 2513]	PubMed: 40082449.0
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475]	PubMed: 40654745
Exploiting Metabolic Defects in Glioma with Nanoparticle-Encapsulated NAMPT Inhibitors [ Molecular Cancer Therapeutics, 2024, 1176-1187]	PubMed: 38691846.0
NAD+ regulates nucleotide metabolism and genomic DNA replication [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01280-z]	PubMed: 37957325
Targeting of Glucose Transport and the NAD Pathway in Neuroendocrine Tumor (NET) Cells Reveals New Treatment Options [ Cancers (Basel), 2023, 15(5)1415]	PubMed: 36900207
Targeting of Glucose Transport and the NAD Pathway in Neuroendocrine Tumor (NET) Cells Reveals New Treatment Options [ Cancers, 2023, 1415]	PubMed: 36900207.0
Combined Targeting of NAD Biosynthesis and the NAD-dependent Transcription Factor C-terminal Binding Protein as a Promising Novel Therapy for Pancreatic Cancer [ Cancer Res Commun, 2023, 10.1158/2767-9764.CRC-22-0521]	PubMed: 37707363
Combined Targeting of NAD Biosynthesis and the NAD-dependent Transcription Factor C-terminal Binding Protein as a Promising Novel Therapy for Pancreatic Cancer [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2003-2013]	PubMed: 37707363
NAMPT Inhibition Suppresses Cancer Stem-like Cells Associated with Therapy-Induced Senescence in Ovarian Cancer. [ Cancer Res, 2020, 80(4):890-900]	PubMed: 31857293

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