GMX1778

目录号：S8117 批次号：S811701

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化学数据

化学结构式 别名 CHS828 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H22ClN5O
分子量 371.86 CAS号 200484-11-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GMX1778是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。
靶点
NAMPT [1] NAMPT [1]
<25 nM 120 nM(Kd)
体外研究 GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。[1] GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。[2] GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。[3]
体内研究 在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外耦合酶 NAMPT 试验
重组NAMPT活性使用基于NAD+定量的耦合酶测定进行评估。反应在室温下使用包含50 mM HEPES (pH 7.4)，50 mM KCl，5 mM MgCl2，0.5 mM β-巯基乙醇，0.005% 牛血清白蛋白，1% DMSO，2.0 U/ml乳酸脱氢酶，4 mM L-乳酸钠，0.4 U/ml 心肌黄酶，6 μΜ 刃天青钠盐，0.4 mM PRPP，3.0 nM NMNAT1，125 μM ATP，50 μM NM，和2-5 μM 重组NAMPT的混合物进行180分钟。荧光性使用Tecan Safire酶标仪(激发波长560 nm；发射波长590 nm)测量。Ki值使用Graphpad Prism 4.0软件和Cheng-Prusoff方程计算。
细胞实验 细胞系 HeLa 细胞
浓度 ~100 nM
处理时间 72小时
方法 GMX1778在DMSO中连续稀释以达到0.2% DMSO的终浓度。72小时后，相对ATP水平使用ViaLight HS高灵敏度细胞毒性和细胞增殖生物测定试剂盒根据制造商指示测定。对于GMX1778细胞毒性挽救实验，细胞用NA (10 μM)或NMN (100 μM)处理，同时使用GMX1778处理。S形剂量响应曲线使用4.00版 GraphPad Prism(GraphPad 软件) 通过可变斜率的非线性回归分析生成，以计算50%抑制(IC50)值。
动物实验 动物模型 负荷中肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)和甲状腺髓样癌(GOT2)肿瘤的裸鼠
剂量 ~250 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Signal Transduction and Targeted Therapy. 2017, volume 2, Article number: 17017.]

GMX1778在文献中得到引用

NAD+ regulates nucleotide metabolism and genomic DNA replication [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01280-z] PubMed: 37957325
Targeting of Glucose Transport and the NAD Pathway in Neuroendocrine Tumor (NET) Cells Reveals New Treatment Options [ Cancers (Basel), 2023, 15(5)1415] PubMed: 36900207
Combined Targeting of NAD Biosynthesis and the NAD-dependent Transcription Factor C-terminal Binding Protein as a Promising Novel Therapy for Pancreatic Cancer [ Cancer Res Commun, 2023, 10.1158/2767-9764.CRC-22-0521] PubMed: 37707363
Combined Targeting of NAD Biosynthesis and the NAD-dependent Transcription Factor C-terminal Binding Protein as a Promising Novel Therapy for Pancreatic Cancer [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2003-2013] PubMed: 37707363
NAMPT Inhibition Suppresses Cancer Stem-like Cells Associated with Therapy-Induced Senescence in Ovarian Cancer. [ Cancer Res, 2020, 80(4):890-900] PubMed: 31857293
Overexpression of the histidine triad nucleotide-binding protein 2 protects cardiac function in the adult mice after acute myocardial infarction. [ Acta Physiol (Oxf), 2020, 10.1111/apha.13439] PubMed: 31900976
Nicotinamide adenine dinucleotide replenishment rescues colon degeneration in aged mice. [ Signal Transduct Target Ther, 2017, 2:17017] PubMed: 29263919

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