GNE-317

目录号：S7798 批次号：S779801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H22N6O3S
分子量 414.48 CAS号 1394076-92-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 47 mg/mL (113.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.56mg/ml (1.35mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 11.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.2mg/ml (2.90mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL24mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
靶点
PI3K [1]
体外研究 转染的Madin-Darby犬肾脏(MDCK)细胞中，GNE-317不是P-gp或BCRP转运蛋白的底物。GNE-317与血浆蛋白结合，在小鼠血浆中表现出14.9 %的游离分数，与脑组织结合率较高，游离分数为5.4%。GNE-317引起白细胞郁滞，但是不引起U87细胞死亡。[1]
体内研究 GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制小鼠大脑中PI3K通路，引起40%到90%的pAkt 和pS6信号抑制，作用时间长达6小时。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的，分别达到90%和50%的肿瘤生长抑制。在GBM10肿瘤模型中，GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初两周40 mg/kg)时小鼠的生存时间平均值从55.5延长到75天。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷U87和GS2常位肿瘤的小鼠
剂量 40 mg/kg
给药处理 p.o.

GNE-317在文献中得到引用

APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's disease microglia [ Nature, 2024, 628(8006):154-161.] PubMed: 38480892
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's microglia [ bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930] PubMed: 37546938
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's microglia [ bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930] PubMed: 37546938

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