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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H22N6O3S |
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分子量 | 414.48 | CAS号 | 1394076-92-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 21 mg/mL (50.66 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 转染的Madin-Darby犬肾脏(MDCK)细胞中,GNE-317不是P-gp或BCRP转运蛋白的底物。GNE-317与血浆蛋白结合,在小鼠血浆中表现出14.9 %的游离分数,与脑组织结合率较高,游离分数为5.4%。GNE-317引起白细胞郁滞,但是不引起U87细胞死亡。[1] | |
体内研究 | GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制小鼠大脑中PI3K通路,引起40%到90%的pAkt 和pS6信号抑制,作用时间长达6小时。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的,分别达到90%和50%的肿瘤生长抑制。在GBM10肿瘤模型中,GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初两周40 mg/kg)时小鼠的生存时间平均值从55.5延长到75天。[1] |
动物实验 | 动物模型 | 负荷U87和GS2常位肿瘤的小鼠 |
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剂量 | 40 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's disease microglia [ Nature, 2024, 628(8006):154-161.] | PubMed: 38480892 |
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's microglia [ bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930] | PubMed: 37546938 |
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's microglia [ bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930] | PubMed: 37546938 |
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