GNF-7

目录号：S8140 批次号：S814002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H24F3N7O2
分子量 547.53 CAS号 839706-07-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (36.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。
靶点
M351T [1] T315I [1] E255V [1] c-Abl [1] G250E [1]
<5 nM 61 nM 122 nM 133 nM 136 nM
体外研究 GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其Ic50分别为5 nM和1 nM。[1] GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制, 高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的AML和ALL细胞的生长。[2]
体内研究 GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。[1] 在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平. [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 p.o.

GNF-7在文献中得到引用

PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
The Kinase Inhibitor GNF-7 Is Synthetically Lethal in Topoisomerase 1-Deficient Ewing Sarcoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(15)2475] PubMed: 40805174
SH2 domain protein E and ABL signaling regulate blood vessel size [ PLoS Genet, 2024, 20(1):e1010851] PubMed: 38190417
Identification of PARN nuclease activity inhibitors by computational-based docking and high-throughput screening [ Sci Rep, 2023, 13(1):5244] PubMed: 37002320
Identification of PARN nuclease activity inhibitors by computational-based docking and high-throughput screening [ Sci Rep, 2023, 13(1):5244] PubMed: 37002320
SH2 domain protein E (SHE) and ABL signaling regulate blood vessel size [ bioRxiv, 2023, 2023.07.03.547455] PubMed: 37461480
SH2 domain protein E -SHE) and ABL signaling regulate blood vessel size [ bioRxiv, 2023, 2023.07.03.547455] PubMed: 37461480

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