Go6976

目录号：S7119 批次号：S711902

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化学数据

化学结构式 别名 PD406976 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H18N4O
分子量 377.42 CAS号 136194-77-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 44.7 mg/mL (118.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
靶点
JAK2 [2]
(Cell-free assay)		 FLT3 [2]
(Cell-free assay)		 PKCα [1]
(Cell-free assay)		 PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)		 PKC [1]
(Rat brain)
2.3 nM 6.2 nM 7.9 nM
体外研究 Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用。[1]除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。[2] Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。[3]
体内研究 Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PKC 活性试验
简而言之，对于测量大鼠脑中的PKCα，PKCβ1 和 PKC，200 μl试验混合物包含50 mM HEPES (pH7.5)，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，1.25 mM EGTA，1.32 mM CaC12，1 mM 二硫苏糖醇，1 μg 磷脂酰丝氨酸，0.2 μg 二油精，40 μg 组蛋白Hi，10 μM [γ-32P]ATP (1 μCi/ml)，和5-10 单位 (pmol of Pi/min) PKC。加入[γ-32P]ATP开始测定，在30℃下培养5分钟，加入2 ml 8.5% H3PO4停止测定，通过0.45-μm硝化纤维素过滤器过滤，并使用闪烁计数器进行评估。
细胞实验 细胞系 原代 AML 细胞
浓度 1 μM
处理时间 48小时
方法 细胞以2×105每点悬浮在200 μl RPMI/10% FCS。研究下的抑制剂以近似浓度加入，细胞在37℃，5% CO2下培养48小时。MTS活性通过CellTiter试剂盒根据制造商说明进行测量。结果表示为对照组(没有抑制剂的细胞组)的百分比。
动物实验 动物模型 LPS/D-GalN-攻击的小鼠
剂量 2.5 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

, Cell Signal, 2016, 28(9):1422-31.

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Physiol, 2018, 223(3):e13055]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2018, doi:10.1074/jbc.RA118.002191]

数据来源于[Data independently produced by , , Infect Immun, 2017, e00087-17]

Go6976在文献中得到引用

Lamin A/C phosphorylation at serine 22 is a conserved heat shock response to regulate nuclear adaptation during stress [ J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788] PubMed: 36695453
Spatially differential regulation of ATF2 phosphorylation contributes to warning coloration of gregarious locusts [ Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168] PubMed: 37611100
Spatially differential regulation of ATF2 phosphorylation contributes to warning coloration of gregarious locusts [ Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168] PubMed: 37611100
Trafficking of the glutamate transporter is impaired in LRRK2-related Parkinson's disease [ Acta Neuropathol, 2022, 144-1:81-106] PubMed: 35596783
p52 signaling promotes cellular senescence [ Cell Biosci, 2022, 12(1):43] PubMed: 35379326
(+)-Borneol inhibits the generation of reactive oxygen species and neutrophil extracellular traps induced by phorbol-12-myristate-13-acetate [ Front Pharmacol, 2022, 13:1023450] PubMed: 36419617
Combination of IL-17A/F and TNF-α uniquely alters the bronchial epithelial cell proteome to enhance proteins that augment neutrophil migration [ J Inflamm (Lond, 2022, 19(1:26)] PubMed: 36517803
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2] PubMed: 34216546
Ubash3b promotes TPA-mediated suppression of leukemogenesis through accelerated downregulation of PKCδ protein [ Biochimie, 2021, 184:8-17] PubMed: 33556471
Mesoglycan exerts its fibrinolytic effect through the activation of annexin A2 [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30207] PubMed: 33284486

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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