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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H23N5O2 |
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分子量 | 389.45 | CAS号 | 1373422-53-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (197.71 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在HEK-293细胞中,GSK-J1抑制瞬时转染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通过增加总细胞核H3K27me3水平,也会抑制原代巨噬细胞产生TNF-α。 [1] 在MC3T3-E1细胞中,GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达和ALP活性,并增加总体H3K27me3水平。[2] |
激酶实验 | JmjD3 和 UTX活性的MALDI-TOF分析 | |
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纯化的JmjD3 (1 μM)和UTX (3 μM)与10 μM多肽[Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG]在50 mM HEPES pH 7.5,150 mM KCl,50μM (NH4)2SO4•FeSO4•H2O,1 mM 2-氧化戊二酸,和2 mM 抗坏血酸(JmjD3,25°C下3分钟;UTX,25°C下20分钟)中,在不同浓度抑制剂 (0,0.005,0.01,0.02,0.05,0.1 μM)存在下进行培养。加入10mM EDTA停止反应。反应通过ZipTip脱盐,并用α氰基-4-羟基肉桂酸MALDI基质在MALDI板上点样。样品在MALDI-TOF R系统中进行分析。 |
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Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] | PubMed: 37137303 |
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] | PubMed: 35332332 |
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] | PubMed: 35526564 |
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] | PubMed: 33483612 |
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] | PubMed: 34568320 |
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] | PubMed: 33116116 |
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] | PubMed: 31816492 |
An epitranscriptomic mechanism underlies selective mRNA translation remodelling in melanoma persister cells. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5713] | PubMed: 31844050 |
Negative regulation of miR-1275 by H3K27me3 is critical for glial induction of glioblastoma cells. [ Mol Oncol, 2019, 13(7):1589-1604] | PubMed: 31162799 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
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