Uprosertib (GSK2141795)

目录号：S7492 批次号：S749201

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化学数据

化学结构式 别名 GSK795 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H16Cl2F2N4O2
分子量 429.25 CAS号 1047634-65-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (216.65 mM)
Ethanol 93 mg/mL (216.65 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
靶点
Akt3
(Cell-free assay)		 Akt1
(Cell-free assay)		 Akt2
(Cell-free assay)
38 nM 180 nM 328 nM
体外研究

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了诱导的凋亡。
体内研究

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 选择性试验
裂解液(5 mg总蛋白)分别用DMSO, 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM以及25 μM的抑制剂(GSK690693或者GSK2141795)处理，放到振荡器上4 °C孵育45 min。虽有，将裂解液加入beads(偶联有Akt探针)4 1 h，用于定性和定量实验。将beads用1× CP缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2× NuPAGE LDS样本缓冲液抽提，抽吸液用50 mM二硫苏糖醇和55 mM碘乙酰胺处理。
细胞实验 细胞系 290个细胞系
浓度 ~30 μM
处理时间 3 d
方法

细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算。
动物实验 动物模型 生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , The Ohio State University, 2015]

Uprosertib (GSK2141795)在文献中得到引用

Genetic Silencing of AKT Induces Melanoma Cell Death via mTOR Suppression [ Molecular Cancer Therapeutics, 2024, 301-315] PubMed: 37931033.0
MAPK4 promotes triple negative breast cancer growth and reduces tumor sensitivity to PI3K blockade [ Nat Commun, 2022, 13(1):245] PubMed: 35017531
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Reversal of IKZF1-induced glucocorticoid resistance by dual targeting of AKT and ERK signaling pathways [ Front Oncol, 2022, 12:905665] PubMed: 36119546
FOXO1 Alleviates Liver Ischemia-reperfusion Injury by Regulating the Th17/Treg Ratio through the AKT/Stat3/FOXO1 Pathway [ Journal of Clinical and Translational Hepatology, 2022, 1138-1147] PubMed: 36381102.0
FOXO1 Alleviates Liver Ischemia-reperfusion Injury by Regulating the Th17/Treg Ratio through the AKT/Stat3/FOXO1 Pathway [ J Clin Transl Hepatol, 2022, 10(6):1138-1147] PubMed: 36381102
MAPK6-AKT signaling promotes tumor growth and resistance to mTOR kinase blockade [ Science Advances, 2021, eabi6439] PubMed: 34767444.0
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234] PubMed: 34589290
MAPK6-AKT signaling promotes tumor growth and resistance to mTOR kinase blockade [ Sci Adv, 2021, 7(46):eabi6439] PubMed: 34767444
Lactic acidosis induces resistance to the pan-Akt inhibitor uprosertib in colon cancer cells. [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-0777-y] PubMed: 32152504

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