Uprosertib (GSK2141795)

目录号：S7492 批次号：S749203

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化学数据

化学结构式 别名 GSK795 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H16Cl2F2N4O2
分子量 429.25 CAS号 1047634-65-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (198.01 mM)
Ethanol 85 mg/mL (198.01 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.25mg/ml (9.90mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.71mg/ml (1.65mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
靶点
Akt3 [1]
(Cell-free assay)		 Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt2 [1]
(Cell-free assay)
38 nM 180 nM 328 nM
体外研究

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。[2] 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了诱导的凋亡。[3]
体内研究

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 选择性试验
裂解液(5 mg总蛋白)分别用DMSO, 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM以及25 μM的抑制剂(GSK690693或者GSK2141795)处理，放到振荡器上4 °C孵育45 min。虽有，将裂解液加入beads(偶联有Akt探针)4 1 h，用于定性和定量实验。将beads用1× CP缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2× NuPAGE LDS样本缓冲液抽提，抽吸液用50 mM二硫苏糖醇和55 mM碘乙酰胺处理。
细胞实验 细胞系 290个细胞系
浓度 ~30 μM
处理时间 3 d
方法

细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算。
动物实验 动物模型 生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , The Ohio State University, 2015]

Uprosertib (GSK2141795)在文献中得到引用

MAPK4 promotes triple negative breast cancer growth and reduces tumor sensitivity to PI3K blockade [ Nat Commun, 2022, 13(1):245] PubMed: 35017531
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Reversal of IKZF1-induced glucocorticoid resistance by dual targeting of AKT and ERK signaling pathways [ Front Oncol, 2022, 12:905665] PubMed: 36119546
FOXO1 Alleviates Liver Ischemia-reperfusion Injury by Regulating the Th17/Treg Ratio through the AKT/Stat3/FOXO1 Pathway [ J Clin Transl Hepatol, 2022, 10(6):1138-1147] PubMed: 36381102
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234] PubMed: 34589290
MAPK6-AKT signaling promotes tumor growth and resistance to mTOR kinase blockade [ Sci Adv, 2021, 7(46):eabi6439] PubMed: 34767444
Lactic acidosis induces resistance to the pan-Akt inhibitor uprosertib in colon cancer cells. [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-0777-y] PubMed: 32152504
The PI3K/mTOR dual inhibitor GSK458 potently impedes ovarian cancer tumorigenesis and metastasis. [ Cell Oncol (Dordr), 2020, 8] PubMed: 32382996
β1 integrin, ILK and mTOR regulate collagen synthesis in mechanically loaded tendon cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12644] PubMed: 32724089
MSC-secreted TGF-β regulates lipopolysaccharide-stimulated macrophage M2-like polarization via the Akt/FoxO1 pathway. [ Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):345] PubMed: 31771622

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