Nemiralisib

目录号：S7937 批次号：S793701

化学数据

	别名	GSK2269557	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₂₈N₆O
	分子量	440.54	CAS号	1254036-71-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	88 mg/mL (199.75 mM)
		Ethanol	8 mg/mL (18.15 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。

靶点

PI3Kδ ^[1]
(Cell-free assay)

9.9(pKi)

体内研究

GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和T_p-e延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13^[1]。

动物实验	动物模型	Sprague Dawley雄性大鼠
剂量	oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg
给药处理	口服/静脉注射

参考文献

[1] Down K, et al. J Med Chem. 2015, 58(18):7381-99.

Nemiralisib 在文献中得到引用

Inactivation of TRPM7 Kinase Targets AKT Signaling and Cyclooxygenase-2 Expression in Human CML Cells [ Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053]	PubMed: 37786778
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455]	PubMed: 35998013
Bacterial lectin BambL acts as a B cell superantigen [ Cell Mol Life Sci, 2021, 10.1007/s00018-021-04009-z]	PubMed: 34731252
TRPM7 Kinase Is Essential for Neutrophil Recruitment and Function via Regulation of Akt/mTOR Signaling [ Front Immunol, 2020, 11:606893]	PubMed: 33658993
Targeting effector pathways in RAC1P29S-driven malignant melanoma. [ Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248]	PubMed: 32043900

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