GSK2334470

目录号：S7087 批次号：S708707

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H34N8O
分子量 462.59 CAS号 1227911-45-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (108.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.97 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50约为10 nM，对其他密切相关的AGC-激酶无活性。
靶点
PDPK1 [1]
(Cell-free assay)
10 nM
体外研究

在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时，GSK2334470通过激活全长Akt1，而抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物，也同样抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞，显著抑制内源性NDRG1，使磷酸化减少50％以上，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞，显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞，抑制S6K1的疏水基序磷酸化，与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞，也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内，也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化，在稍后的时间点（10分钟），抑制Akt的底物（FOXO，GSK3和PRAS40）磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞，显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞，通过抑制NDRG1磷酸化，有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）细胞，也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞，抑制50％RSK2活性。[1]

GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM，抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。[2]

GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞，全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞，抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶活性检测
使用3 μg-5 μg指定抗体，从0.1 mg 到1 mg 细胞裂解液中获得的内源性Akt，S6K和RSK在振动台上在4°C下进行免疫沉淀2小时。SGK活性测定中，150 μg转染的细胞裂解液与5 μg谷胱甘肽琼脂糖在4°C下温育3小时。使用含0.5 mM NaCl的裂解缓冲洗涤免疫沉淀物两次，然后使用激酶缓冲液洗涤两次。加入反应混合物开始激酶反应，使反应组分的终浓度为0.1 mM [γ-32P]ATP(200 c.p.m./pmol), 5 mM Mg(Ac)2, 0.1% 2-巯基乙醇和 30 mM Crosstide肽 (GRPRTSSFAEGKK)。反应在振动台上30°C下进行20分钟，然后转移到P81磷酸纤维素纸，终止反应。在磷酸中洗涤磷酸纤维素纸，在丙酮中漂洗，再晾干，进行Cerenkov计数。1小时内催化1 nmol [32P]磷酸盐渗透到底物定义为一单元活性。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 6(7):5134-46.]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(2):e0171221]

GSK2334470在文献中得到引用

Disruption of Autophagic Flux and Treatment with the PDPK1 Inhibitor GSK2334470 Synergistically Inhibit Renal Cell Carcinoma Pathogenesis [ J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441] PubMed: 38356720
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522] PubMed: 35294890
Mannan-Binding Lectin Reduces Epithelial-Mesenchymal Transition in Pulmonary Fibrosis via Inactivating the Store-Operated Calcium Entry Machinery [ J Innate Immun, 2022, 1-13] PubMed: 35671705
Pulmonary fibrosis distal airway epithelia are dynamically and structurally dysfunctional [ Nat Commun, 2021, 12(1):4566] PubMed: 34315881
The 3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1 is an essential upstream activator of protein kinase A in malaria parasites [ PLoS Biol, 2021, 19(12):e3001483] PubMed: 34879056
PDK1 is a negative regulator of axon regeneration [ Mol Brain, 2021, 14(1):31] PubMed: 33579325
SOX2 enhances cell survival and induces resistance to apoptosis under serum starvation conditions through the AKT/GSK-3β signaling pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Lett, 2021, 21(4):269] PubMed: 33717266
A Non-canonical PDK1-RSK Signal Diminishes Pro-caspase-8-Mediated Necroptosis Blockade [ Mol Cell, 2020, 80(2):296-310.e6] PubMed: 32979304
PDK1-AKT signaling pathway regulates the expression and function of cardiac hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-modulated channels. [ Life Sci, 2020, 250:117546] PubMed: 32184125
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

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