GSK2636771

目录号：S8002 批次号：S800202

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₂F₃N₃O₃
	分子量	433.42	CAS号	1372540-25-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	28 mg/mL (64.6 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。

靶点

PI3Kβ ^[1]

体外研究

GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。^[1]

体内研究

GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。^[1]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2795-2805

: , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

: 数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800183R]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Pharmacol, 2016, 90(6):726-737]

GSK2636771在文献中得到引用

Idelalisib activates AKT via increased recruitment of PI3Kδ/PI3Kβ to BCR signalosome while reducing PDK1 in post-therapy CLL cells [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01595-0]	PubMed: 35568768
PI3K Isoform-Specific Regulation of Leader and Follower Cell Function for Collective Migration and Proliferation in Response to Injury [ Cells, 2022, 11(21)3515]	PubMed: 36359913
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021]	PubMed: 34551960
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331]	PubMed: 32211337
Targeting effector pathways in RAC1P29S-driven malignant melanoma. [ Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248]	PubMed: 32043900
Tumor Suppressor miRNA-204-5p Regulates Growth, Metastasis, and Immune Microenvironment Remodeling in Breast Cancer. [ Cancer Res, 2019, 79(7):1520-1534]	PubMed: 30737233
Amphiregulin potentiates airway inflammation and mucus hypersecretion induced by urban particulate matter via the EGFR-PI3Kα-AKT/ERK pathway [Wang J, et al. Cell Signal, 2019, 53:122-131]	PubMed: 30291869
Prostate-specific membrane antigen cleavage of vitamin B9 stimulates oncogenic signaling through metabotropic glutamate receptors. [ J Exp Med, 2018, 215(1):159-175]	PubMed: 29141866
PI3Ka-Akt1-mediated Prdm4 induction in adipose tissue increases energy expenditure, inhibits weight gain, and improves insulin resistance in diet-induced obese mice [ Cell Death Dis, 2018, 9(9):876]	PubMed: 30158592
Frequent PTEN loss and differential HER2/PI3K signaling pathway alterations in salivary duct carcinoma: Implications for targeted therapy [Saintigny P, et al. Cancer, 2018, 124(18):3693-3705]	PubMed: 30289966

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