GSK2801

目录号:S7231 批次号:S723101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H21NO4S

分子量 371.45 CAS号 1619994-68-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 7 mg/mL (18.84 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。
靶点
BAZ2B [1] BAZ2A [1]
136 nM(Kd) 257 nM(Kd)
体外研究 在转染BAZ2A (N1873F)的U2OS细胞中,GSK2801 (1 μM)通过从核染色质中取代BAZ2A加速FRAP的半恢复时间。[1]
体内研究 在雄性CD1小鼠中,GSK2801 (30 mg/kg,p.o. 和i.p.)口服给药后具有适度的体内暴露,适度的清除率和适度的血浆稳定性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雄性 CD1 小鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 i.p., p.o.

GSK2801在文献中得到引用

GSK2801 Reverses Paclitaxel Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer Cell Lines through MYCN Downregulation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5993] PubMed: 36983070
Impaired T cell proliferation by ex vivo BET-inhibition impedes adoptive immunotherapy in a murine melanoma model. [ Epigenetics, 2019, 10.1080/15592294.2019.1656156] PubMed: 31423932
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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