GSK2879552 2HCl

目录号：S7796 批次号：S779602

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H28N2O2.2HCl
分子量 437.4 CAS号 1902123-72-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (198.9 mM)
Water 42 mg/mL (96.02 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.35mg/ml (9.95mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL87mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
1.7 μM(Ki)
体外研究 在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。[1]
体内研究 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 LSD1酶学测试
LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
细胞实验 细胞系 165种人源肿瘤细胞系
浓度 ~10 μM
处理时间 6 d
方法 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度，然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C，5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解，其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时，未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983]

GSK2879552 2HCl在文献中得到引用

Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477] PubMed: 37979167
Crucial Role of Lysine-Specific Histone Demethylase 1 in RANKL-Mediated Osteoclast Differentiation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3605] PubMed: 36835016
Crucial Role of Lysine-Specific Histone Demethylase 1 in RANKL-Mediated Osteoclast Differentiation [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)] PubMed: None
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
TRACE generates fluorescent human reporter cell lines to characterize epigenetic pathways [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)01037-6] PubMed: 34963054
KRT6A Promotes Lung Cancer Cell Growth and Invasion Through MYC-Regulated Pentose Phosphate Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:694071] PubMed: 34235156
Inhibition of epigenetic modifiers LSD1 and HDAC1 blocks rod photoreceptor death in mouse models of Retinitis Pigmentosa [ J Neurosci, 2021, JN-RM-3102-20] PubMed: 34193554
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes [ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504] PubMed: 34115770

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