GSK503

目录号：S7804 批次号：S780402

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₁H₃₈N₆O₂
	分子量	526.67	CAS号	1346572-63-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (189.87 mM)
		Ethanol	4 mg/mL (7.59 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。

靶点

EZH2 ^[1]

8 nM

体外研究

GSK503以相似的效能抑制WT甲基转移酶和突变型EZH2的活性。在7个DLBCL细胞系中，GSK503引起生长抑制，并且该作用被ABT737或Obatoclax增强。^[1]

体内研究

在SRBC免疫的C57BL6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)减少脾细胞中H3K27me3水平。在负荷SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)抑制肿瘤生长。^[1]在负荷鼠科B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)显著减少整体H3K27me3水平，抑制肿瘤生长，并几乎废除转移的形成。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	组蛋白乙酰化酶的体外生化检测
激酶实验	评估GSK503对一组组蛋白乙酰转移酶的抑制。GSK503溶解于DMSO，从100 μM开始3倍连续稀释，以10倍剂量的IC50进行测定，终DMSO浓度为2%。Anacardic Acid用作CBP，GCN5，和pCAF的阳性对照，从100 μM开始3倍连续稀释，以10倍剂量的IC50进行测定。Curcumin用作KAT5，MYST2/KAT7，MYST4/KAT6B，和p300的阳性对照，从100 μM开始3倍连续稀释，以10倍剂量的IC50进行测定。反应在3.08 μM Acetyl-CoA下进行。对于CBP，GCN5，MYST2/KAT7，pCAF，和p300，使用组蛋白H3作为底物。对于KAT5和MYST4/KAT6B，使用的底物分别为组蛋白H2A和组蛋白H4。
细胞实验	细胞系	OCI-Ly1，OCI-Ly7，OCI-Ly18，Pfeiffer，OCI-Ly19，OCI-Ly3，Farage，WSU-DLCL2，HBL-1，U2932，TMD8，SUDHL6，SUDHL5 和 SUDHL4细胞
	浓度
	处理时间	6天
	方法	DLBCL细胞系在一定浓度下生长，该浓度足以使未处理细胞在整个药物暴露时间内以指数生长。细胞活性使用刃天青荧光还原法和台盼蓝自动处理法测定。荧光(Ex560nm/Em590nm)使用Synergy4酶标仪测定。活细胞的数量使用线性最小二乘法回归标准曲线计算。每个处理条件下的荧光重复三次测定，并归一化为它们各自的对照组。使用CompuSyn软件绘制剂量-效应曲线，测定相比于对照组，抑制50%细胞系生长的药物浓度(GI50)。数据代表平均GI50，重复实验具有95%的置信区间。
动物实验	动物模型	负荷SUDHL4 和 SUDHL6 肿瘤的雄性 SCID 小鼠
	剂量	150 mg/kg每天
	给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444]

GSK503在文献中得到引用

Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603]	PubMed: 37239949
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736]	PubMed: 36222718
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475]	PubMed: 36276954
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401]	PubMed: 31564637
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444]	PubMed: 29732557
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496]	PubMed: 27920775

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