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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C31H38N6O2 |
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分子量 | 526.67 | CAS号 | 1346572-63-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (189.87 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (189.87 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | GSK503以相似的效能抑制WT甲基转移酶和突变型EZH2的活性。在7个DLBCL细胞系中,GSK503引起生长抑制,并且该作用被ABT737或Obatoclax增强。[1] | ||
体内研究 | 在SRBC免疫的C57BL6小鼠中,GSK503 (150 mg/kg, i.p.)减少脾细胞中H3K27me3水平。在负荷SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中,GSK503 (150 mg/kg, i.p.)抑制肿瘤生长。[1]在负荷鼠科B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中,GSK503 (150 mg/kg, i.p.)显著减少整体H3K27me3水平,抑制肿瘤生长,并几乎废除转移的形成。[2] |
激酶实验 | 组蛋白乙酰化酶的体外生化检测 | |
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评估GSK503对一组组蛋白乙酰转移酶的抑制。GSK503溶解于DMSO,从100 μM开始3倍连续稀释,以10倍剂量的IC50进行测定,终DMSO浓度为2%。Anacardic Acid用作CBP,GCN5, 和pCAF的阳性对照,从100 μM开始3倍连续稀释,以10倍剂量的IC50进行测定。Curcumin用作KAT5,MYST2/KAT7,MYST4/KAT6B,和p300的阳性对照,从100 μM开始3倍连续稀释,以10倍剂量的IC50进行测定。反应在3.08 μM Acetyl-CoA下进行。对于CBP,GCN5,MYST2/KAT7,pCAF,和p300,使用组蛋白H3作为底物。对于KAT5和MYST4/KAT6B,使用的底物分别为组蛋白H2A和组蛋白H4。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | OCI-Ly1,OCI-Ly7,OCI-Ly18,Pfeiffer,OCI-Ly19,OCI-Ly3,Farage,WSU-DLCL2,HBL-1,U2932,TMD8,SUDHL6,SUDHL5 和 SUDHL4细胞 |
浓度 | ||
处理时间 | 6天 | |
方法 | DLBCL细胞系在一定浓度下生长,该浓度足以使未处理细胞在整个药物暴露时间内以指数生长。细胞活性使用刃天青荧光还原法和台盼蓝自动处理法测定。荧光(Ex560nm/Em590nm)使用Synergy4酶标仪测定。活细胞的数量使用线性最小二乘法回归标准曲线计算。每个处理条件下的荧光重复三次测定,并归一化为它们各自的对照组。使用CompuSyn软件绘制剂量-效应曲线,测定相比于对照组,抑制50%细胞系生长的药物浓度(GI50)。数据代表平均GI50,重复实验具有95%的置信区间。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷SUDHL4 和 SUDHL6 肿瘤的雄性 SCID 小鼠 |
剂量 | 150 mg/kg每天 | |
给药处理 | i.p. |
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数据来源于[Data independently produced by , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444]
Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603] | PubMed: 37239949 |
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736] | PubMed: 36222718 |
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475] | PubMed: 36276954 |
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401] | PubMed: 31564637 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444] | PubMed: 29732557 |
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496] | PubMed: 27920775 |
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