GSK591

目录号：S8111 批次号：S811101

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化学数据

化学结构式 别名 EPZ015866, GSK3203591 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H28N4O2
分子量 380.48 CAS号 1616391-87-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.8mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL76mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.95mg/ml (2.50mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
靶点
PRMT5 [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

在体外生化实验中，GSK591通过甲基化H4，有效地抑制PRMT5/MEP50复合体，IC50为11 nM。 在Z-138细胞中，GSK591抑制SmD3的精氨酸对称甲基化，EC50为56 nM[2][3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Med, 2018, 7(3):869-882]

GSK591在文献中得到引用

(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327] PubMed: 36901758
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119] PubMed: 36256816
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
PRMT5 Inhibition Promotes PD-L1 Expression and Immuno-Resistance in Lung Cancer [ Front Immunol, 2021, 12:722188] PubMed: 35111150
An AKT/PRMT5/SREBP1 axis in lung adenocarcinoma regulates de novo lipogenesis and tumor growth [ Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988] PubMed: 34033176
Arginine methylation of SHANK2 by PRMT7 promotes human breast cancer metastasis through activating endosomal FAK signalling [ Elife, 2020, 9e57617] PubMed: 32844749
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277] PubMed: 31653272
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
PRMT 5 promotes cell proliferation by inhibiting BTG 2 expression via the ERK signaling pathway in hepatocellular carcinoma [Jiang H Cancer Med, 2018, 7(3):869-882] PubMed: 29441724

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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