GSK591

目录号：S8111 批次号：S811101

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化学数据

化学结构式 别名 EPZ015866, GSK3203591 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H28N4O2
分子量 380.48 CAS号 1616391-87-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.95mg/ml (2.50mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.8mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL76mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
靶点
PRMT5 [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

在体外生化实验中，GSK591通过甲基化H4，有效地抑制PRMT5/MEP50复合体，IC50为11 nM。 在Z-138细胞中，GSK591抑制SmD3的精氨酸对称甲基化，EC50为56 nM[2][3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Med, 2018, 7(3):869-882]

GSK591在文献中得到引用

PRMT5 deficiency in myeloid cells reprograms macrophages to enhance antitumor immunity and synergizes with anti-PD-L1 therapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299] PubMed: 40187753
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023] PubMed: 39146021
Spliceosomal vulnerability of MYCN-amplified neuroblastoma is contingent on PRMT5-mediated regulation of epitranscriptomic and metabolomic pathways [ Cancer Lett, 2024, 604:217263] PubMed: 39313128
CD38 symmetric dimethyl site R58 promotes malignant tumor cell immune escape by regulating the cAMP-GSK3β-PD-L1 axis [ Heliyon, 2024, 10(19):e37958] PubMed: 39386836
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327] PubMed: 36901758
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119] PubMed: 36256816
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
PRMT5 Inhibition Promotes PD-L1 Expression and Immuno-Resistance in Lung Cancer [ Front Immunol, 2021, 12:722188] PubMed: 35111150

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