GSK6853

目录号：S8265 批次号：S826501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₇N₅O₃
	分子量	409.48	CAS号	1910124-24-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	81 mg/mL (197.81 mM)
		Ethanol	81 mg/mL (197.81 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

靶点

BRPF1 ^[1]
(Cell-free assay)

8.1(pIC50)

体外研究

除了BRPF1靶标，GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低，在细胞实验中，推荐的使用浓度不超过1 μM^[1]。

体内研究

对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853，其血液清除率高达107 mL/min/kg，分布容量中等（5.5 L/kg），半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露，Cmax=42 ng/mL， Tmax=1.5 h，生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h，生物利用度为85%。所以，腹腔注射是更为合适的给药途径^[1]。

动物实验	动物模型	CD1小鼠
剂量	1 mg/kg (i.v)
给药处理	i.v, p.o, i.p

参考文献

[1] Bamborough P, et al. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(6):552-7.

GSK6853在文献中得到引用

Transcriptional Networks Identify BRPF1 as a Potential Drug Target Based on Inflammatory Signature in Primary Lower-Grade Gliomas [ Front Oncol, 2021, 11:766656]	PubMed: 34926268
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371]	PubMed: 31565729

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