GW4064

目录号：S2782 批次号：S278204

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H22Cl3NO4
分子量 542.84 CAS号 278779-30-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
靶点
FXR [1]
(CV1)
65 nM(EC50)
体外研究

GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中， EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂[2]。
体内研究

大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50 = 20 mg/kg[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 FXR瞬时转染分析
CV1细胞培养在DMEM高糖培养基中，转染前72小时收集细胞并接种在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2 mM谷氨酸盐。转染当天用上述培养基收集CV1细胞然后计数并接种在T-175 cm2培养瓶中，接种密度每瓶1400万细胞然后加入转染混合液。The FuGENE® 6 转染体系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源 FXR LBD 表达质粒, 10.92 μg (UAS)-tk-荧光素酶报告质粒, 20.75 μg pBluescript II KS+, 和 3.82 μg人类固醇受体共激活因子 (SRC-1)质粒，孵育之后加入 CV1细胞，培养箱中孵育过夜。转然后的 CV1 细胞收集在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2 mM谷氨酸盐。将上述细胞按3750个/孔密度加入含有配体的384孔板中。与配体孵育24小时后利用Steady-Glo®荧光素酶检测系统测量荧光素酶表达量。用GW4064X作为对照，所得数据进行归一化处理。
动物实验 动物模型 Fisher大鼠
剂量 0-100 mg/kg
给药处理 口服, 一天两次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6: 4226-38 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Cardiovascular Research, 2018, doi: doi.org/10.1093/cvr/cvy093]

数据来源于[Data independently produced by , , RSC Adv, 2018, doi:10.1039/C8RA06345A]

数据来源于[Data independently produced by , , IUBMB Life, 2016, 68(5):376-87]

GW4064在文献中得到引用

Farnesoid X receptor activation protects against renal fibrosis via modulation of β-catenin signaling [ Mol Metab, 2024, 79:101841] PubMed: 38036169
Ganoderma lucidum polysaccharide ameliorates cholesterol gallstone formation by modulating cholesterol and bile acid metabolism in an FXR-dependent manner [ Chin Med, 2024, 19(1):16] PubMed: 38268006
Resveratrol intervention attenuates chylomicron secretion via repressing intestinal FXR-induced expression of scavenger receptor SR-B1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):2656] PubMed: 37160898
Insulin alleviates murine colitis through microbiome alterations and bile acid metabolism [ J Transl Med, 2023, 21(1):498] PubMed: 37491256
TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Effects of perfluorooctanoic acid (PFOA) on gene expression profiles via nuclear receptors in HepaRG cells: Comparative study with in vitro transactivation assays [ Toxicology, 2023, 494:153577] PubMed: 37302725
Restraint stress promotes nonalcoholic steatohepatitis by regulating the farnesoid X receptor/NLRP3 signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(12):1961-1971] PubMed: 37997375
Bile acid-sensitive tuft cells regulate biliary neutrophil influx [ Sci Immunol, 2022, 7(69):eabj1080] PubMed: 35245089
Intrahepatic Cholestasis of Pregnancy Increases Inflammatory Susceptibility in Neonatal Offspring by Modulating Gut Microbiota [ Front Immunol, 2022, 13:889646] PubMed: 35769469
Glycochenodeoxycholate Affects Iron Homeostasis via Up-Regulating Hepcidin Expression [ Nutrients, 2022, 14(15)3176] PubMed: 35956351

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