全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
|
化学式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
|||
分子量 | 449.25 | CAS号 | 666260-75-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 20 mg/mL (44.51 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。 | ||
---|---|---|---|
靶点 |
|
||
体外研究 | GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM [1]。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 , Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM, Emax 为84%[2]。 | ||
体内研究 | GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%,半衰期为3小时。其效力高,口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉[1]。 GW842166X口服剂量为15mg/kg,处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值[3]。 | ||
特征 | GW842166X 与CB2的结合性强于CB1 |
激酶实验 | CB2受体激动剂活性检测 | |
---|---|---|
GW842166X溶于DMSO,浓度为10mM。3-5倍稀释母液以测定EC 50值(产生最大效应浓度的50%)。GW842166X在DMSO(1%最终实验体积)转移到黑色,洁净,NUNC微孔板(96 - 384孔)。细胞悬浮在密度0.2 OD100/ml组氨酸,色氨酸,亮氨酸和尿嘧啶,腺嘌呤的SC培养基中,辅以10mM 3-aminotriazole,0.1M磷酸钠pH 7.0和20M的荧光素di-β- d-喃葡萄糖(FDGlu)。混合液(50μL/孔,384孔板;200μL/孔,96孔板)在检测板中添加激动剂。30℃孵育24小时,由激动剂刺激细胞生长可产生内源酵母酶可外切FDGlu,降解生成游离荧光素,可用spectrofluor微量板检测仪(激发波长:485nm;发射波长:535nm)检测。荧光值是根据试剂浓度和迭代曲线,用四个参数拟合生成浓度的影响值。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 神经病理性疼痛大鼠模型 |
剂量 | 15 mg/kg | |
给药处理 | 口服每天一次共8天 |
|
Integrative discovery of treatments for high-risk neuroblastoma. [ Nat Commun, 2020, 11(1):71] | PubMed: 31900415 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。