GW0742

目录号：S8020 批次号：S802001

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂

分子量

471.49

CAS号

317318-84-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

94 mg/mL (199.36 mM)

Ethanol

44 mg/mL (93.32 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.000mg/ml (6.36mM)	以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入560μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

靶点

PPARδ

1 nM(EC50)

体外研究

在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。

体内研究

GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。

特征

GW0742和L-165041都激活血小板中的PPARβ, 而不是PPARγ或 PPARα。

细胞实验	细胞系	N/TERT-1角质形成细胞
浓度	1 μM
处理时间	6天
方法	N/TERT-1角质形成细胞按每孔3×10⁴个细胞接种在6孔组织培养皿中，孔中含Ker-SFM培养基。24小时后，使用Z1 Coulter 颗粒计数器测量细胞数，用来测定出菌率（实验第0天）。对于剩余的细胞，改变培养基为Ker-SFM/DF-K，细胞按一式三份分别使用0.1% DMSO, 0.1 μM 或 1 μM GW0742处理。每天测定一次细胞数，使用新鲜培养基处理剩余的细胞，持续处理6天。
动物实验	动物模型	野生型 C57BL/6 雌性小鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	补充饲料

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Neuropharmacology, 2016, 113(Pt A):396-406. ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:45234]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Lab Invest, 2016, 96(2):218-29]

GW0742在文献中得到引用

Chitosan alleviates symptoms of Parkinsons disease by reducing acetate levels, which decreases inflammation and promotes repair of the intestinal barrier and blood–brain barrier [ Neural Regeneration Research, 2026, 377-391]	PubMed: 38934394.0
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266]	PubMed: 38741139
A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188]	PubMed: 38918225
A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Medical Oncology, 2024, 188]	PubMed: 38918225.0
Entry of ZSWIM4 to the nucleus is crucial for its inhibition of KIT and BMAL1 in gastrointestinal stromal tumors [ Life Sciences, 2021, 119696]	PubMed: nan
SWIM domain protein ZSWIM4 is required for JAK2 inhibition resistance in breast cancer [ Life Sci, 2021, 279:119696]	PubMed: 34102191
Vascular PPARβ/δ Promotes Tumor Angiogenesis and Progression [ Cells, 2019, 1601]	PubMed: 31842402.0
Vascular PPARβ/δ Promotes Tumor Angiogenesis and Progression. [ Cells, 2019, 8(12)]	PubMed: 31842402
PPAR δ inhibition protects against palmitic acid-LPS induced lipidosis and injury in cultured hepatocyte L02 [ International Journal of Medical Sciences, 2019, 1602-1609]	PubMed: 31839747.0
PPAR δ inhibition protects against palmitic acid-LPS induced lipidosis and injury in cultured hepatocyte L02 cell. [ Int J Med Sci, 2019, 16(12):1593-1603]	PubMed: 31839747

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