GW2580

目录号：S8042 批次号：S804205

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化学数据

化学结构式 别名 SC-203877 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22N4O3
分子量 366.41 CAS号 870483-87-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 9 mg/mL (24.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O
1.25mg/ml (3.41mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
靶点
c-Fms [1]
30 nM
体外研究 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。[1]GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。[2]GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。[3]
体内研究 GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。[1]GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。[3] GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法，协同降低肿瘤生长。DC101单独处理，仅降低了35％肿瘤生长，DC101和GW2580联用处理，显著协同降低肿瘤生长，降低约70％。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 cFMS酪氨酸激酶实验
10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟，通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板，在Biomek 2000上进行酶反应，反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO，孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物，pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应，最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟，加入等体积的0.5％磷酸终止反应，75 μL转移到已用 100μL 0.5％的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤，然后使用磷酸溶液洗涤三次，随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封，然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。
细胞实验 细胞系 MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系
浓度 ~20 μM
处理时间 3 天
方法 细胞自旋减慢后，按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时，一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天，溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ，与0.2％DMSO在含10％血清的培养基中，连续稀释，获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10％血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中，3天后，每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后，在440 nm处测定吸光度，计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。
动物实验 动物模型 携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠
剂量 80 mg/kg
给药处理 口服处理，每天两次

客户使用selleck产品的实验数据

, Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2016, 22(15):3849-59.]

数据来源于[Data independently produced by , , EBioMedicine, 2018, doi:10.1016/j.ebiom.2018.11.062]

数据来源于[Data independently produced by , , J Ovarian Res, 2017, 10(1):68]

GW2580在文献中得到引用

Cancer immunotherapy via synergistic coactivation of myeloid receptors CD40 and Dectin-1 [ Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097] PubMed: 37976347
Intraocular delivery of ZIF-90-RhB-GW2580 nanoparticles prevents the progression of photoreceptor degeneration [ J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44] PubMed: 36747224
Early life stress exposure worsens adult remote microglia activation, neuronal death, and functional recovery after focal brain injury [ Brain Behav Immun, 2021, S0889-1591(21)00097-0] PubMed: 33677027
Vascular endothelial S1pr1 ameliorates adverse cardiac remodeling via stimulating reparative macrophage proliferation after myocardial infarction. [ Cardiovasc Res, 2020, 10.1093/cvr/cvaa046] PubMed: 32091582
Selective Loss of Brain-Derived Neurotrophic Factor Exacerbates Brain Injury by Enhancing Neuroinflammation in Experimental Streptococcus pneumoniae Meningitis [ Front Immunol, 2020, 11:1357] PubMed: 32676082
Enhanced SPARCL1 expression in cancer stem cells improves preclinical modeling of glioblastoma by promoting both tumor infiltration and angiogenesis. [ Neurobiol Dis, 2020, 134:104705] PubMed: 31830525
Targeting colony stimulating factor-1 receptor signalling to treat ectopic pregnancy [ Sci Rep, 2020, 10(1):15638] PubMed: 32973322
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Airway Epithelial Cell-Derived Colony Stimulating Factor-1 Promotes Allergen Sensitization. [ Immunity, 2018, 49(2):275-287] PubMed: 30054206
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588] PubMed: 31015631

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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