GW3965 HCl

目录号：S2630 批次号：S263006

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H31ClF3NO3.HCl
分子量 618.51 CAS号 405911-17-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (161.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。
靶点
hLXRβ [1]
(Cell-free assay)		 LXRα/SRC1 LiSA [1]
(Cell-free assay)		 hLXRα [1]
(Cell-free assay)
30 nM(EC50) 125 nM(EC50) 190 nM(EC50)
体外研究

GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。[1]

GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。[1]

在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。[4]
体内研究

在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，Cmax为12.7 μg/mL ，t1/2为2小时。[1]

在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。[2]

在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。[3]

在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 C57BL/6 小鼠
剂量 ≤10 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

, FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

数据来源于[Data independently produced by , , Arch Toxicol, 2017, 91(1):271-287]

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Neurol, 2018, 304:21-29]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Biochem, 2016, 117(10):2272-80]

GW3965 HCl在文献中得到引用

Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Restoration of lipid homeostasis between TG and PE by the LXRα-ATGL/EPT1 axis ameliorates hepatosteatosis [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):85] PubMed: 36746922
Activation of liver X receptors suppresses the abundance and osteoclastogenic potential of osteoclast precursors and periodontal bone loss [ Mol Oral Microbiol, 2023, 10.1111/omi.12447] PubMed: 38108557
Expression and role of nicotinic acetylcholine receptors during midbrain dopaminergic neuron differentiation from human induced pluripotent stem cells [ Neuropsychopharmacol Rep, 2023, 10.1002/npr2.12361] PubMed: 37366076
Oridonin alleviates hyperbilirubinemia through activating LXRα-UGT1A1 axis [ Pharmacol Res, 2022, 178:106188] PubMed: 35338002
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40] PubMed: 35346366
Activation of LXRs Reduces Oxysterol Lipotoxicity in RPE Cells by Promoting Mitochondrial Function [ Nutrients, 2022, 14(12)2473] PubMed: 35745203
Activation of liver X receptors protects oligodendrocytes in CA3 of stress-induced mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:936045] PubMed: 35959443
Deficiency of proline/serine-rich coiled-coil protein 1 (PSRC1) accelerates trimethylamine N-oxide-induced atherosclerosis in ApoE-/- mice [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 170:60-74] PubMed: 35690006

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