GW6471

目录号：S2798 批次号：S279805

打印

化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₅H₃₆F₃N₃O₄

分子量

619.67

CAS号

880635-03-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (161.37 mM)

Ethanol

25 mg/mL (40.34 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	5mg/ml (8.07mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.5mg/ml (4.03mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。

靶点

PPARα ^[1]
(Cell-free assay)

0.24 μM

体外研究

GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。^[1]

10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。 ^[2]

激酶实验	结合实验
用化学介导荧光能量转移实验检测GW6471对PPAR与其共激活剂及协同抑制剂的之间相互作用的影响。实验用的PPARα LBD是包括独特模序的用生物素标记的多肽，用5 nM的PPARα LBD根据六组氨酸检测盒厂商的说明检测。所用的缓冲液含50 mM MOPS, pH 7.4, 50 mM NaF, 0.05 mM CHAPS, 0.1 mg/mL 牛血清白蛋白和10 mM 二硫苏糖醇 (DTT)。通过GW6471浓度的增加来检测结合信号，四次重复的实验结果标准化成无GW6471的结合百分比。GW6471对纯化的PPAR LBD与SMRT 或N-CoR多肽的亲合力影响用荧光偏振检测，实验用的缓冲液包含10 mM HEPES, pH 7.4, 0.15 M NaCl, 3 mM EDTA, 0.005% 聚山梨醇酯-20, 5 mM DTT 和 2.5% DMSO。将不同浓度的PPAR LBD与10 nM荧光标记的N-CoR2 或SMRT2在室温孵育，并在其中分别加入或不加40 μM GW6471。用BMG PolarStar Galaxy fluorescence reader检测每一个浓度的受体的荧光偏振值，所用的激发光为485 nm，吸收光为520 nm。通过最小二乘法对简单的1:1相互作用分析产生结合曲线，利用这一曲线获得解离常数(K _d) 值。

参考文献

+ 展开

GW6471在文献中得到引用

CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724]	PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961]	PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419]	PubMed: 38097734
Astragaloside IV ameliorates cisplatin-induced liver injury by modulating ferroptosis-dependent pathways [ J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080]	PubMed: 38521426
Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):6908]	PubMed: 37903763
Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):6908]	PubMed: 37903763
Suppression of the gut microbiota-bile acid-FGF19 axis in patients with atrial fibrillation [ Cell Prolif, 2023, e13488.]	PubMed: 37186335
RAE1 promotes nitrosamine-induced malignant transformation of human esophageal epithelial cells through PPARα-mediated lipid metabolism [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 265:115513]	PubMed: 37774541
Protective effect of Saussurea involucrata polysaccharide against skin dryness induced by ultraviolet radiation [ Front Pharmacol, 2023, 14:1089537]	PubMed: 36733502
3β-Hydroxy-12-oleanen-27-oic Acid Exerts an Antiproliferative Effect on Human Colon Carcinoma HCT116 Cells via Targeting FDFT1 [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241915020]	PubMed: 37834468

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。