H3B-5942

目录号：S8746 批次号：S874601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C31H34N4O2
分子量 494.63 CAS号 2052128-15-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 13 mg/mL (26.28 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂，可使ERα WT和Erα突变体失活，Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
靶点
ERα (Y537S) [1] ERα WT [1]
0.41 nM(Ki) 1 nM(Ki)
体外研究

H3B-5942靶向Cys530，使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合，H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合，通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERαWT和ERαMUT的细胞系中，H3B-5942具有有效的抗增殖活性，在MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT和MCF7-LTED-ERαY537C细胞系中，GI50分别为0.5, 2和30 nmol/L。在没有雌二醇的情况下，在MCF7-Parental和MCF7-LTED-ERαY537C细胞系中，H3B-5942对ER介绍的转录没有显著影响，而在MCF7-LTED-ERαWT细胞系中，转录活性提高了1.5倍。而当雌二醇存在时，在所有所检测的细胞系中，H3B-5942都能引起显著的ER介导反式激活活性的降低[1]。
体内研究

在表达ErαWT和ErαY537S的乳腺癌移植瘤模型中，H3B-5942具有显著的单药抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer
剂量 3, 10, 30, 100和200 mg/kg
给药处理 PO

H3B-5942在文献中得到引用

Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469

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