Halofuginone

目录号：S8144 批次号：S814401

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化学数据

化学结构式 别名 RU-19110 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H17BrClN3O3
分子量 414.68 CAS号 55837-20-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 8 mg/mL (19.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (0.96mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.4mg/ml (0.96mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶（prolyl-tRNA synthetase）的竞争性抑制剂，Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时，可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
靶点
Smad3 [2] prolyl-tRNA synthetase [1]
(Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
体外研究 在哺乳动物细胞中，浓度为10 ng/ml的halofuginone可下调Smad3， 抑制TGF-β信号通路，阻止成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及上皮间充质转化过程[2]。
体内研究 Halofuginone可明显延长感染了寄生虫的小鼠的存活时间。对感染小鼠予以口服0.2和1 mg/kg Halofuginone可见明显疗效。对感染小鼠予以皮下注射0.2 mg/kg Halofuginone同样地延长其生存时间，但是并没有小鼠得以治愈。口服或皮下注射5 mg/kg的剂量时，小鼠在疗程完成前死亡[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ProRS活性检测
在大肠杆菌中表达人源EPRS(ProRS)的脯氨酰-tRNA合成酶区域，并带上6-His标签，纯化获得此蛋白。将3H脯氨酸掺入tRNA，以此检测酶活性，带电的tRNA被分离和纯化出来，通过液体闪烁计数进行定量分析。对于所有的动力学分析，酶浓度为40 nM。运用从细菌中纯化而来的人源ProRS区域以及从大鼠肝脏中纯化而来的全长EPRS可检测到Halofuginone类似的抑制作用。
细胞实验 细胞系 原代小鼠CD4+ CD25− T细胞/MEFs
浓度 5-20nM
处理时间 4或24小时
方法

原代小鼠CD4+ CD25− T细胞在加入10 nM Halofuginone(HF)或MAZ1310和氨基酸补充物的培养基中，通过Th17极化条件下TCR（T细胞受体）激活。在有（或没有）HF或borrelidin、加入（或不加入）苏氨酸或脯氨酸的情况下检测Th17的分化情况。MEF细胞用50 nM HF和(或)2 mM 脯氨酸处理4小时或24小时。
动物实验 动物模型 4-5周龄ICR小鼠
剂量 0.2 和 1 mg/kg
给药处理 口服/皮下注射

Halofuginone在文献中得到引用

EPRS1 correlates with malignant progression in hepatocellular carcinoma [ Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27] PubMed: 37138286
Transforming growth factor-β receptor type 2 is required for heparin-binding protein-induced acute lung injury and vascular leakage for transforming growth factor-β/Smad/Rho signaling pathway activation [ FASEB J, 2022, 36(11):e22580] PubMed: 36189652
Integrated Stress Response Regulation of Corneal Epithelial Cell Motility and Cytokine Production [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(8):1] PubMed: 35802384
Cancer-associated fibroblasts-derived HAPLN1 promotes tumour invasion through extracellular matrix remodeling in gastric cancer [ Gastric Cancer, 2021, 10.1007/s10120-021-01259-5] PubMed: 34724589
SARS-CoV-2 spike protein 13-mer subdomain corresponds to the drug-binding domain of glutamyl-propyl-tRNA synthetase 1 and is targetable by halofuginone [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1] PubMed: None
Red-COLA1: a human fibroblast reporter cell line for type I collagen transcription [ Sci Rep, 2020, 10(1):19723] PubMed: 33184327
Halofuginone inhibits tumorigenic progression of 5-FU-resistant human colorectal cancer HCT-15/FU cells by targeting miR-132-3p in vitro [ Oncol Lett, 2020, 20(6):385] PubMed: 33154782
A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] PubMed: 32818215

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