Histamine 2HCl

目录号：S4118 批次号：S411801

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化学数据

化学结构式 别名 Ceplene 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C5H9N3.2HCl
分子量 184.07 CAS号 56-92-8
Solubility (25°C)* 体外 Water 37 mg/mL (201.01 mM)
DMSO 3 mg/mL (16.29 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物，通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。
靶点
Histamine H1 receptor [3] Histamine H2 receptor [1]
体外研究

Histamine通过2型组胺受体(H2受体)抑制ROS的产生。[1] Histamine抑制突发性呼吸时单核细胞/巨噬细胞(MO)中活性氧(ROS)的产生和释放。Histamine和白介素-2 (IL-2)协同作用以激活NK细胞的细胞毒性(NKCC)。Histamine与IL-2结合通过保护免疫系统的细胞免受氧化应激和诱导天然内源性免疫细胞毒性的损害，可以提高响应率和无病生存率。[2]
体内研究

在早期酒精性肝损伤的大鼠模型中，Histamine治疗(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克，每天两次) 可以防止肝损伤，使血清转氨酶水平正常，并显著降低肝脏病理比例。 Histamine 的保护作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受体拮抗剂阻断，表明histamine作用主要通过H2受体介导。[1]在雄性大鼠伏隔核中， Histamine (30 皮克/大鼠，ICV)同时增加3,4-二羟基苯丙氨酸的积累和3,4-二羟基苯丙氨酸的浓度，并且该作用不会被H2拮抗剂zolantidine影响，表明histamine通过对H1受体的作用刺激脑边缘DA神经元。[3]相比皮下注射生理盐水的大鼠，Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)减少46%的肝脏肿瘤重量，和41%的皮下肿瘤重量。 在大鼠恶性肿瘤中，皮下histamine注射的抗肿瘤作用会被雷尼替丁(50毫克/千克，皮下注射)抑制。[4]在Sprague-Dawley大鼠体内， Histamine (1000 毫克/千克，皮下注射) 24小时后显示出急性组织损伤，在第5天和第28天注射部位显示出病理炎症。在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，Histamine (1000毫克/千克，皮下注射)导致Cmax为 167 mM，tmax为0.5小时，t1/2为0.95，AUC 为186 mmol-h/L。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Histamine 2HCl在文献中得到引用

The Target Residence Time of Antihistamines Determines Their Antagonism of the G Protein-Coupled Histamine H1 Receptor. [ Front Pharmacol, 2017, 8:667] PubMed: 29033838

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