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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H13Cl2N3O4.HCl |
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分子量 | 406.65 | CAS号 | 1420290-99-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (216.4 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂,其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在MDA-MB-231细胞中,HJC0152能以剂量依赖的方式一直STAT3启动子活性。它能够下调STAT3蛋白的产生和STAT3在Tyr-705位点的磷酸化,具有类似的效果。在MDA-MB-231细胞中,HJC0152诱导caspase-3的断裂、下调cyclin D1、抑制细胞周期进展并促进凋亡[1]。HJC0152的处理可有效地抑制HNSCC细胞的增殖、将细胞周期阻滞在G0/G1期、诱导凋亡,在SCC25和CAL27细胞中减少细胞侵袭。此外,HJC0152抑制pSTAT3(Tyr705)的核易位、通过调节microRNA-21降低VHL/β-catenin信号活性[2]。 | |
体内研究 | HJC0152在体内显著地抑制MDA-MB-231移植瘤的生长,说明它作为有效的、口服活性的抗癌药物的潜力。在小鼠中,HJC0152具有改善的口服生物利用度和增强的肿瘤生长抑制作用。在浓度为75 mg/kg时,HJC0152没有显著的毒性作用[1]。在SCC25来源的原位小鼠模型中,HJC0152的处理可显著地抑制STAT3/β-catenin表达,从而引起肿瘤生长和侵袭的整体减少[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231乳腺癌细胞 |
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浓度 | 1, 5, 10 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 用不同浓度的化合物处理细胞24小时,通过WB检测总的STAT3和磷酸化STAT3(Tyr-705)水平。 |
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动物实验 | 动物模型 | MDA-MB-231 xenograft model (nude mice) |
剂量 | 2.5 和 7.5 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Early Infiltration of Innate Immune Cells to the Liver Depletes HNF4α and Promotes Extrahepatic Carcinogenesis [ Cancer Discov, 2023, 13(7):1616-1635] | PubMed: 36972357 |
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway [ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581] | PubMed: 37031362 |
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355] | PubMed: 37752122 |
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Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878] | PubMed: 37762180 |
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STAT3 inhibition enhances CDN-induced STING signaling and antitumor immunity [Pei J Cancer Lett, 2019, 10.1016/j.canlet.2019.02.029] | PubMed: 30790684 |
hJC0152, a novel sTaT3 inhibitor with promising anti-tumor effect in gastric cancer [Jiang X Cancer Manag Res, 2018, 10:6857-6867] | PubMed: 30588091 |
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