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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C15H19NO2S |
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分子量 | 277.38 | CAS号 | 885434-70-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 52 mg/mL (187.46 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | HJC0350 是强效的选择性的EPAC2抑制剂,IC50为0.3 μM,对Epac1无抑制作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | HJC0350选择性阻断cAMP诱导的EPAC2激活,但是不抑制cAMP介导的PKA激活。在HEK293/EPAC2-FL细胞中,HJC0350也会抑制007-AM介导的细胞中EPAC2的激活。[1] |
激酶实验 | EPAC 活性测定 | |
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EPAC的体外鸟苷酸交换因子(GEF)活性的测量采用著名的荧光法,使用荧光鸟嘌呤核苷酸类似物,并用作初筛选鉴定的化合物的功能性确认。简而言之,装载荧光GDP类似物(Mant-GDP)的0.2μM Rap1B (1-167),与EPAC在50 mM pH 7.5的Tris缓冲液中培养,缓冲液包含50 mM NaCl,5 mM MgCl2,1 mM DTT和100倍过量的未标记的GDP (20μM),25μM测试化合物和25μM cAMP。GDP替换Mant-GDP通过荧光强度随时间的减少,使用激发/发射波长设定为366/450 nm的FluoroMax-3分光荧光计测定。通常情况下,荧光强度的衰减记录时间为6000秒,每60秒取一次数据。 |
IFN-stimulated P2Y13 protects mice from viral infection by suppressing the cAMP/EPAC1 signaling pathway. [ J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407] | PubMed: 30137373 |
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