HPI-4 (Ciliobrevin A)

目录号：S8249 批次号：S824901

化学数据

	别名	Hedgehog Pathway Inhibitor 4	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂
	分子量	358.18	CAS号	302803-72-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	71 mg/mL (198.22 mM)
		Ethanol	1 mg/mL (2.79 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。

靶点

Hedgehog ^[1]

体外研究

HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于这些转录因子（GLIs）。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖，在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用^[1]。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外，HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制，阻止甲状旁腺素相关的蛋白，影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶（MMP2和MMP9）^[2]。

体内研究

在斑马鱼模型中，纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏^[3]。

细胞实验	细胞系	人类软骨肉瘤细胞系SW1353
浓度	0, 5和10 μM
处理时间	0, 1, 3, 6, 9天
方法	使用MTS-8试验检测该化合物对细胞增殖的影响和其细胞毒性。将细胞以2000个细胞每孔的密度铺于96孔板，用含10%FBS的DMEM/F12培养基进行培养。将不同浓度的HPI-4（0,5,10 μM）加入其中，培养0, 1, 3, 6 或 9天。向每孔加入10 μL MST-8，在黑暗状态下孵育90分钟。测量450 nm处的吸光值。

参考文献

HPI-4 (Ciliobrevin A)在文献中得到引用

RNA localization mechanisms transcend cell morphology [ Elife, 2023, 12e80040]	PubMed: 36867563
Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573]	PubMed: 36555215
HeLa Cervical Cancer Cells Are Maintained by Nephronophthisis 3-Associated Primary Cilium Formation via ROS-Induced ERK and HIF-1α Activation under Serum-Deprived Normoxic Condition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500]	PubMed: 36498831
Discoidin domain receptor 1 regulates endochondral ossification through terminal differentiation of chondrocytes. [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.201901852RR]	PubMed: 32128899
Evodiamine Augments NLRP3 Inflammasome Activation and Anti-bacterial Responses Through Inducing α-Tubulin Acetylation. [ Front Pharmacol, 2019, 10:290]	PubMed: 30971927
Crosstalks of the PTPIP51 interactome revealed in Her2 amplified breast cancer cells by the novel small molecule LDC3/Dynarrestin. [ PLoS One, 2019, 14(5):e0216642]	PubMed: 31075141

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