HPOB

目录号：S7278 批次号：S727801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H18N2O4
分子量 314.34 CAS号 1429651-50-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (197.23 mM)
Ethanol 38 mg/mL (120.88 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 HPOB是一种有效的，选择性 HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。
靶点
HDAC6 [1] HDAC3 [1] HDAC8 [1] HDAC1 [1] HDAC10 [1] View More
56 nM 1.7 μM 2.8 μM 2.9 μM 3.0 μM
体外研究 在正常(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞中，HPOB诱导α-微管蛋白，而对组蛋白没有作用，抑制细胞生长，而不抑制细胞活性。在HFS细胞中，HPOB增强etoposide，doxorubicin，或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中，HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 [1]
体内研究 负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内，HPOB (300 mg/kg/d i.p.)，与SAHA结合时，抑制已生成肿瘤的生长，而单独使用时，不产生显著的抑制作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 组蛋白脱乙酰基酶类的体外酶测试
11种重组人锌依赖型HDAC酶的体外活性通过底物中基于脱乙酰酶活性的7-氨基-4-甲基香豆素的荧光释放测定。一系列独特的HDAC6化合物，tubacin，和 SAHA稀释液用10% DMSO在HDAC测试缓冲液中制备，并将5 μL稀释液加入到50-μL反应液中，所有反应中DMSO的终浓度为1%。酶反应重复两份在37 °C下，50-μL包含HDAC 试验缓冲液，5 μg BSA，HDAC 底物， HDAC 酶，和一种测试化合物的混合物中进行30分钟。酶催化反应后，将50 μL 2× HDAC显影剂加入到每孔中，板在室温下再培养15分钟。荧光强度使用Synergy酶标仪以360 nm激发光和460 nm发射光测定。试验包含年阴性(不含酶，不含抑制剂，一种没有HDAC抑制活性的药物)和阳性对照 (已知的HDAC抑制剂SAHA)。IC50是与对照组相比，导致HDAC活性下降50%的药物浓度。
细胞实验 细胞系 HFS，A549，LNCaP，和 U87 细胞
浓度 ~32 μM
处理时间 72小时
方法 正常的(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞与指示剂量的HPOB培养72小时。5微摩尔SAHA为阳性对照。曲线图使用Prism 5生成。
动物实验 动物模型 负荷 CWR22 人前列腺癌异种移植物的小鼠
剂量 300 mg/kg 每天
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Int, 2016, 99:239-51.]

数据来源于[Data independently produced by , , Molecules, 2018, 23(5)]

HPOB在文献中得到引用

HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
Anti-Proliferative Activity of HPOB against Multiple Myeloma Cells via p21 Transcriptional Activation [Liu L Molecules, 2018, 23(5)] PubMed: 29710846
HPOB, an HDAC6 inhibitor, attenuates corticosterone-induced injury in rat adrenal pheochromocytoma PC12 cells by inhibiting mitochondrial GR translocation and the intrinsic apoptosis pathway [Li ZY, et al. Neurochem Int, 2016, 99:239-51] PubMed: 27522966

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