HS-173

目录号：S7356 批次号：S735602

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H18N4O4S
分子量 422.46 CAS号 1276110-06-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 42 mg/mL (99.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O
8mg/ml (18.94mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL160mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。
靶点
PI3Kα [1]
(cell-free assay)
0.8 nM
体外研究 HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。[1] HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。[2] Sorafenib 和 HS-173联合治疗对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。[3]
体内研究 HS-173减少小鼠体内血管形成。[2] HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。[4]
特征 PI3Kα-选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PI3-激酶试验
PI3K试验使用激酶Glo Max发光激酶试剂盒进行，其量化PI3K反应产生的ADP的量。简而言之，活性PI3K (100 纳克)与化合物在激酶缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2，和 1 mM EGTA)，和10微克l-α-磷脂酰肌醇(PI)中预培养5分钟。在加入PI之前，将其用超声处理缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM EGTA)在水中声处理20分钟，使其形成胶束。加入10 μM ATP启动反应，运行180分钟。为终止激酶反应，加入相同体积的Kinase-Glo Max缓冲液。10分钟后，板在GloMax板阅读器上读数进行发光检测。
细胞实验 细胞系 T47D，SK-BR3，MCF7 细胞
浓度 ~50 μM
处理时间 48小时
方法 细胞活性通过MTT试验测定。简而言之，T47D细胞接种于96孔板培育24小时。然后，除去培养基，细胞用DMSO处理作为对照，用不同浓度的抑制剂处理用于测定。DMSO在培养基中的终浓度≤0.1% (v/v)。细胞培养48小时后，每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升)，在37℃下再培育4小时。形成的甲瓒晶体溶解在DMSO(100 微升/孔)中，恒定摇动5分钟。随后板在540nm下在酶标仪上读取。每个分析使用三个重复的孔。半数抑制浓度(IC50，定义为抑制50%细胞生长的药物浓度)通过剂量反应曲线评估。为评价化合物对细胞增殖的作用，MTT分析前，T47D细胞用化合物(0.1−100 μM)培养48小时。
动物实验 动物模型 CCl4-诱发的肝纤维化雄性 BALB/c 小鼠
剂量 ~20毫克/千克
给药处理 口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Cancer Cell Int, 2017, 17:27

数据来源于[Data independently produced by , , Otorhinolaryngol Head Neck Surg, 2016, 1(2): 44-50.]

HS-173在文献中得到引用

Lipophagy-related gene RAB7A is involved in immune regulation and malignant progression in hepatocellular carcinoma [ Comput Biol Med, 2023, 158:106862] PubMed: 37044053
ABCB1 and ABCG2 Overexpression Mediates Resistance to the Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor HS-173 in Cancer Cell Lines [ Cells, 2023, 12(7)1056] PubMed: 37048130
The Pro-Fibrotic Response to Lens Injury Is Signaled in a PI3K Isoform-Specific Manner [ Biomolecules, 2022, 12-91181] PubMed: 36139020
Advancement of PI3 Kinase Inhibitor Combination Therapies for PI3K-Aberrant Chordoma [ J Neurol Surg B Skull Base, 2022, 83(1):87-98] PubMed: 35155075
The inhibitors of KDM4 and KDM6 histone lysine demethylases enhance the anti-growth effects of erlotinib and HS-173 in head and neck cancer cells [ Eur J Pharm Sci, 2021, 166:105961] PubMed: 34363938
Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors Regulate Ischemic Arrhythmia by Targeting MicroRNA-1 [ Front Physiol, 2021, 12:717119] PubMed: 34646152
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312] PubMed: 34557502
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312] PubMed: 34557502
Idelalisib Rescues Natural Killer Cells from Monocyte-Induced Immunosuppression by Inhibiting NOX2-Derived Reactive Oxygen Species [ Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541] PubMed: 32967913
Low dose novel PARP-PI3K inhibition via nanoformulation improves colorectal cancer immunoradiotherapy [ Mater Today Bio, 2020, 8:100082] PubMed: 33294836

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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