HTH-01-015

目录号：S7318 批次号：S731802

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₂₈N₈O
	分子量	468.55	CAS号	1613724-42-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	93 mg/mL (198.48 mM)
		Ethanol	47 mg/mL (100.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

靶点

NUAK1 ^[1]

100 nM

体外研究

在表达NUAK1和NUAK2的HEK-293细胞中，HTH-01-015抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。HTH-01-015抑制NUAK1+/+ MEFs中细胞迁移，并抑制U2OS细胞侵袭。此外，HTH-01-015抑制两个细胞系的细胞增殖。^[1] 在U2OS 细胞中，HTH-01-015抑制剂显著限制细胞进入有丝分裂期。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶活性试验
激酶实验	纯化的GST–NUAK1和GST–NUAK1[A195T]的体外活性使用Cerenkov计数法测量，其通过计数来自[γ-³²P]ATP的放射性32P整合到Sakamototide底物肽进行。反应在50 μL反应体积中于30°C下进行30分钟，通过将40 μL反应混合物点样到P81纸上终止反应，并立即浸入50 mM正磷酸中。样品在50 mM正磷酸中洗涤3次，随后用丙酮冲洗并空气干燥。激酶介导的[γ-³²P]ATP整合到Sakamototide通过Cerenkov计数定量。活性单位被定义为，1小时内催化1 nmol of [³²P]磷酸整合到底物的量。
细胞实验	细胞系	U2OS细胞和MEFs
	浓度	10 μM
	处理时间	5天
	方法	细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96® Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂盒根据制造商方案以比色法进行。首先，以2000细胞/孔接种U2OS细胞，以3000细胞/孔接种MEFs。增殖试验在10 μM HTH-01-015存在或不存在下进行5天。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Brain Behav Immun, 2017, doi: 10.1016/j.bbi.2017.11.003]

HTH-01-015在文献中得到引用

Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339]	PubMed: 32006464
Development of MAP4 Kinase Inhibitors as Motor Neuron-Protecting Agents. [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005]	PubMed: 31676236
Functional genomics identifies specific vulnerabilities in PTEN-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22]	PubMed: 29566768

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。