Hydroxyzine 2HCl

目录号：S4026 批次号：S402601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H27ClN2O2.2HCl
分子量 447.83 CAS号 2192-20-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (200.96 mM)
Water 90 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 15 mg/mL (33.49 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (66.99mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合， IC50分别为10 nM和19 nM。
靶点
Histamine H1 receptor [1]
10 nM-19 nM
体外研究 在预处理的膀胱切片中经过60分钟，10 μM 浓度的Hydroxyzine抑制34%卡巴胆碱(10 μM)诱导的5-羟色胺释放，1 μM抑制25%，0.1 μM抑制17%。[2] 在实验性变应性脑脊髓炎(EAE) Lewis大鼠体内，Hydroxyzine (0.1 mM)处理抑制50%的EAE恶化，抑制70%肥大细胞脱颗粒作用。[3]在空肠外翻囊中， Hydroxyzine (500 µM)显著增加依托泊苷到浆膜部位的运输。在空肠和回肠中，Hydroxyzine显著降低大约2.4微克/毫升的依托泊苷流出。Hydroxyzine (0.2微克/毫升)显著增强RH123管腔外排。[4]
体内研究 Hydroxyzine (500 μM)使稳态的依托泊苷浓度显著降低2倍，使其在Sprague-Dawley大鼠体内的稳态浓度达到0.055 μM/mL。[4] 在大鼠体内，Hydroxyzine (12.5 毫克/千克，25 毫克/千克和50 毫克/千克，腹腔注射)几乎没有直接止痛活性，但是在吗啡作用于代表疼痛情感成分的发声后放电时，止痛活性显著加强。Hydroxyzine (50 毫克/千克，腹腔注射)加强吗啡在甩尾试验中的作用，而Hydroxyzine (12.5毫克/千克，腹腔注射)降低吗啡在大鼠体内的镇痛作用。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合测试
膜(5到10微克蛋白质)与不同浓度的[3H]desloratadine(饱和结合实验)或2 nM [3H]pyrilamine或[3H]desloratadine (竞争性结合)，在Hydroxyzine存在或不存在下，于总体积为200微升的结合缓冲液(50 mM Tris–HCl，pH 7.5)中进行培育。非特异性结合在1 μM扑尔敏存在下测定。测试混合物于室温下在聚丙烯96孔深孔板中培育60分钟，然后用0.3%聚乙烯亚胺浸透的GF/B过滤器过滤。将其用1.2毫升Tris缓冲液清洗3次，在微波炉中干燥，浸渍Meltilex蜡闪烁体，以40%的效率通过Betaplate闪烁计数器计数。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley大鼠
剂量 50毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 560(7718):372-376]

Hydroxyzine 2HCl在文献中得到引用

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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