I-BRD9

目录号：S7835 批次号：S783502

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化学数据

化学结构式 别名 GSK602 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H22F3N3O3S2
分子量 497.55 CAS号 1714146-59-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (10.05mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.65mg/ml (3.32mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 33mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。
靶点
BRD9 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 [1]
(Cell-free assay)
7.3(pIC50) 5.3(pIC50)
体外研究 I-BRD9是通过结构药物设计方法鉴定出来的，其选择性比对BET家族高700多倍以上，比对高度同源的BRD7高200倍以上。I-BRD9在 Kasumi-1细胞中被用来鉴定受BRD9调控、参与肿瘤、免疫反应途径的相关基因[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

I-BRD9在文献中得到引用

Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905] PubMed: 38255982
Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039] PubMed: 36574443
Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068] PubMed: 36112085
BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954] PubMed: 35778964
BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962] PubMed: 34667163
SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735] PubMed: 33318036
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] PubMed: 31560810
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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