Iberdomide (CC220)

目录号：S8760 批次号：S876002

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₂₅H₂₇N₃O₅
	分子量	449.50	CAS号	1323403-33-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	90 mg/mL (200.22 mM)
		Ethanol	5 mg/mL (11.12 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。

靶点

cereblon ^[1]

60 nM

体外研究

在细胞降解实验中，处理以CC-220可导致Ikaros蛋白的消失，EC50为1 nM。CC-220对Aiolos同样有效，EC50为0.5 nM^[1]。

CC-220是一种有效的抗增殖、促凋亡化合物，对多种MM细胞系具有活性。不管cereblon表达水平和细胞自主灵敏性的高低，CC-220可诱导PBMC介导的多发性骨髓瘤细胞杀伤活性。CC-220可通过结合cereblon发挥作用，导致造血转录因子Ikaros和Aiolos的降解、MM促进的c-Myc/IRF4轴的破坏^[2]。

参考文献

Iberdomide (CC220)在文献中得到引用

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572]	PubMed: none
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666]	PubMed: 36822576
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666]	PubMed: 36822576
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5]	PubMed: 35732177
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241]	PubMed: 35215353
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602]	PubMed: 34136753
Evaluation of the Small-molecule BRD4 Degrader CFT-2718 in Small-cell Lung Cancer and Pancreatic Cancer Models [ Mol Cancer Ther, 2021, 10.1158/1535-7163.MCT-20-0831]	PubMed: 34045230

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