IC261

目录号：S8237 批次号：S823701

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化学数据

化学结构式 别名 SU-5607 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H17NO4
分子量 311.33 CAS号 186611-52-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。
靶点
CK1 [4]
16 μM
体外研究 IC261的处理会导致p53依赖性的细胞周期阻滞，使DNA含量停留在4N。它对细胞周期进程的影响和作用与其他纺锤体抑制剂一样，其作用将依赖于细胞内p53的状态[1]。
体内研究 鞘内注射CK1抑制剂IC261可减缓神经性疼痛的行为。CK1抑制剂在神经性小鼠中， 能够有效减少由于突触前电刺激所引发的脊髓兴奋剂反应[2]。通过IC261靶向CK1在体外会影响胰腺肿瘤细胞生长以及细胞凋亡敏感性，在体内影响肿瘤的生长[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MEFs
浓度 1 μM
处理时间 12 h, 24 h, 48 h
方法

用低浓度IC216 (1 μM) 处理不同基因型(p53+/+, p53+/-, p53-/-)的MEF，处理12、24、48小时后，IC261对细胞周期分布的效果通过流式细胞术检测。
动物实验 动物模型 Male C57BL/6J mice
剂量 0.1-1 nmol
给药处理 鞘内给药

IC261在文献中得到引用

Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Distinct properties of adipose stem cell subpopulations determine fat depot-specific characteristics [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8] PubMed: 35021043
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phosphorylation of β-catenin Ser60 by polo-like kinase 1 drives the completion of cytokinesis [ EMBO Rep, 2021, e51503] PubMed: 34585824
The GSK-3β-FBXL21 Axis Contributes to Circadian TCAP Degradation and Skeletal Muscle Function [ Cell Rep, 2020, 32(11):108140] PubMed: 32937135
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
PP5 (PPP5C) is a phosphatase of Dvl2 [ Sci Rep, 2018, 8(1):2715] PubMed: 29426949

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