Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

目录号：S8722 批次号：S872201

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化学数据

化学结构式 别名 CT7001 hydrochloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C22H31ClN6O
分子量 430.97 CAS号 1805789-54-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (199.54 mM)
Water 86 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.8 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.43mg/ml (1.00mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.3mg/ml (9.98mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL86mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。
靶点
CDK7 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2 [1]
(Cell-free assay)		 CDK9 [1]
(Cell-free assay)		 CDK1 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 620 nM 1.2 μM 1.8 μM
体外研究

多种类型的癌细胞对ICEC0942造成的CDK7抑制作用高度敏感，GI50值范围为0.2-0.3 μM。在MCF7乳腺癌细胞中，ICEC0942以依赖于浓度和处理时间的方式一直PolII, CDK1, CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白（RB）磷酸化。ICEC0942可抑制CDK7底物的磷酸化、引起细胞周期阻滞以及凋亡[1]。
体内研究

在乳腺癌和结肠直肠癌移植瘤模型中，ICEC0942具有实质性抗肿瘤作用。为了探究其药代动力学特征，对雄性CD1小鼠通过静脉注射、皮下注射或口服途径给药（10 mg/kg）:给药后，在血浆中，ICEC0942以双相方式下降 ，说明它在体内可快速进入肿瘤组织。在静脉注射10 mg/kg后，其血浆清除率（CL）为78 ml.min/kg，血液-血浆浓度比值为1.81，半衰期为1.9小时。在单次口服给药（100 mg/kg）2小时和4小时后检测，仅有小部分（13.5%）化合物被代谢。ICEC0942在小鼠中的口服生物利用度（10 mg/kg PO）为30%。口服后，到达血浆浓度峰值的时间（Tmax）约为2小时，不受剂量升高的影响。超过此剂量范围，血浆峰值浓度（Cmax）呈剂量线性相关。在荷瘤小鼠中，给药6小时后，ICEC0942在肿瘤中有明显积累，肿瘤组织中的药物浓度的衰退明显滞后于血浆[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116细胞
浓度 0.1, 1, 10 μM
处理时间 4, 8, 16, 24 h
方法

--
动物实验 动物模型 7周龄雌性nu/nu-BALB/c小鼠（无胸腺，移植有人源肿瘤细胞）
剂量 100 mg/kg/day
给药处理 PO

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride在文献中得到引用

Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458] PubMed: 34103301

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