iCRT14

目录号：S8704 批次号：S870401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₂₁H₁₇N₃O₂S
	分子量	375.44	CAS号	677331-12-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	37 mg/mL (98.55 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂，在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。

靶点

β-catenin/Tcf ^[1]

54 μM(Ki)

体外研究

iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长^[1]。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合^[2]。

体内研究

在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低^[2]。

细胞实验	细胞系	Rat2细胞
浓度	25 和 50 μM
处理时间	2 h
方法	用一定浓度的iCRTs对Rat2进行预处理，并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小时。收集细胞进行裂解，western blot分析Dvl2磷酸化水平。
动物实验	动物模型	HCT116和HT29移植瘤模型 (将肿瘤细胞接种至无胸腺裸鼠中)
剂量	50 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

iCRT14在文献中得到引用

Upregulation of β-catenin signaling represents a single common pathway leading to the various phenotypes of spinal degeneration and pain [ Bone Res, 2023, 11(1):18]	PubMed: 37059724
Regulation of the WNT-CTNNB1 signaling pathway by severe fever with thrombocytopenia syndrome virus in a cap-snatching manner [ mBio, 2023, e0168823.]	PubMed: 37882780
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354]	PubMed: 35255110
Cytoplasmic SHMT2 drives the progression and metastasis of colorectal cancer by inhibiting β-catenin degradation [ Theranostics, 2021, 11(6):2966-2986]	PubMed: 33456583

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