iCRT3

目录号：S8647 批次号：S864703

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₂₆N₂O₂S
	分子量	394.53	CAS号	901751-47-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	78 mg/mL (197.7 mM)
		Ethanol	78 mg/mL (197.7 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂，在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。

靶点

Wnt/β-catenin ^[1]
(in STF16 assay)

8.2 nM

体外研究

iCRT3是Wnt通路的小分子抑制剂，与β-catenin相结合，干扰其与TCF的相互作用。iCRT3可显著地减少LPS诱导的Wnt/β-catenin活性，浓度依赖性地抑制TNF-α的产生和IκB的降解。iCRT3不影响FOP-Flash荧光酶报告基因的转录活性。在LPS刺激的巨噬细胞中，iCRT3抑制细胞因子的产生^[1]^[2]。

体内研究

对进行了盲肠结扎、具有穿刺诱导的败血症的C57BL/6小鼠进行给药，腹腔注射iCRT3，能以剂量依赖性方式减少血浆中促炎性细胞因子和器官损伤标记物。iCRT3给药后，肺部组织学完整性得到改善，肺胶原蛋白沉积、凋亡减少。此外，败血症小鼠的肺部细胞因子的表达、中性粒细胞化学引诱物和MPO活性减少^[2]。

细胞实验	细胞系	HCT116细胞
浓度	25, 50, 75 μM
处理时间	1天
方法	将HCT116细胞培养于含10% FBS的McCoy's 5A培养基中。用不同浓度的化合物对细胞进行处理，处理1天。然后加入50 μL lysis buffer，在75℃下孵育10分钟，对细胞进行溶解。
动物实验	动物模型	C57BL/6小鼠
剂量	5 mg/kg 和 10 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

iCRT3在文献中得到引用

Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141]	PubMed: 38559809
Long non-coding RNA NEAT1 induced by BHLHE40 activates Wnt/β-catenin signaling and potentiates colorectal cancer progression [ Cell Div, 2024, 19(1):25]	PubMed: 39098910
CRIP1 suppresses BBOX1-mediated carnitine metabolism to promote stemness in hepatocellular carcinoma [ EMBO J, 2022, 41(15):e110218]	PubMed: 35775648
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990]	PubMed: 35253392
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism [ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2]	PubMed: 34520730
CST1 Promoted Gastric Cancer Migration and Invasion Through Activating Wnt Pathway [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907]	PubMed: 33658852
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72]	PubMed: 33743349
Ribosomal S6 protein kinase 4 promotes radioresistance in esophageal squamous cell carcinoma [ J Clin Invest, 2020, 130(8):4301-4319]	PubMed: 32396532
Conditional cell reprogramming involves non-canonical β-catenin activation and mTOR-mediated inactivation of Akt [Suprynowicz FA PLoS One, 2017, 12(7):e0180897]	PubMed: 28700668

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