IITZ-01

目录号：S8764 批次号：S876401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C26H23FN8O
分子量 482.51 CAS号 1807988-47-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (207.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO Corn oil
1.12mg/ml (2.32mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL56mg/ml的澄清DMSO储备液加到980μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 IITZ-01是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，可增强自噬体的积累，但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。
靶点
Autophagy [1]
体外研究

IITZ-01在溶酶体内积累，可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度，抑制溶酶体酶类的成熟，导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累，通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解，最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位，引起凋亡。在体外筛选实验中，IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱（IC50=2.62 μM），浓度为10 μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01，不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白，引起凋亡[1]。
体内研究

在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中，IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MDA-MB-231细胞
浓度 0.125-2 µM
处理时间 24 h
方法

用0.125-2 μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时；或是用2 μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24 h。收集细胞提取蛋白，进行western blot分析。
动物实验 动物模型 MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤（构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上）
剂量 45 mg/kg 隔天一次
给药处理 i.p.

IITZ-01在文献中得到引用

Upregulation of DR5 and Downregulation of Survivin by IITZ-01, Lysosomotropic Autophagy Inhibitor, Potentiates TRAIL-Mediated Apoptosis in Renal Cancer Cells via Ubiquitin-Proteasome Pathway [ Cancers (Basel), 2020, 12(9):E2363] PubMed: 32825566

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