IKK-16

目录号：S2882 批次号：S288201

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化学数据

化学结构式 别名 IKK Inhibitor VII 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H29N5OS
分子量 483.63 CAS号 873225-46-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (62.03mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。
靶点
IKK2 [1]
(Cell-free assay)		 IKK complex [1]
(Cell-free assay)		 IKK1 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 70 nM 200 nM
体外研究

IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。 [1]
体内研究

IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2016, 197(3):726-35.]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Transplant, 2014, 23(4-5): 641-56]

数据来源于[Data independently produced by , , Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(2):132-9.]

IKK-16在文献中得到引用

FAT10 is phosphorylated by IKKβ to inhibit the antiviral type-I interferon response [ Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282] PubMed: 37940187
Serotonin reduction in post-acute sequelae of viral infection [ Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37848036
Intestinal epithelial HDAC3 and MHC class II coordinate microbiota-specific immunity [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162190] PubMed: 36602872
Breast tumors interfere with endothelial TRAIL at the premetastatic niche to promote cancer cell seeding [ SCIENCE ADVANCES, 2023, Vol-9,-Issue-12] PubMed: None
Integrated single-cell (phospho-)protein and RNA detection uncovers phenotypic characteristics and active signal transduction of human antibody secreting cells [ Mol Cell Proteomics, 2023, S1535-9476(23)00001-4] PubMed: 36623694
Ectopic CH60 mediates HAPLN1-induced cell survival signaling in multiple myeloma [ Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636] PubMed: 36625202
Breast tumors interfere with endothelial TRAIL at the premetastatic niche to promote cancer cell seeding [ Sci Adv, 2023, 9(12):eadd5028] PubMed: 36947620
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
The RNF26/CBX7 axis modulates the TNF pathway to promote cell proliferation and regulate sensitivity to TKIs in ccRCC [ Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2132-2145] PubMed: 35342353
Proteomic identification of proliferation and progression markers in human polycythemia vera stem and progenitor cells [ Blood Adv, 2022, bloodadvances.2021005344] PubMed: 35008095

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