IKK-16

目录号：S2882 批次号：S288201

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化学数据

别名

IKK Inhibitor VII

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₈H₂₉N₅OS

分子量

483.63

CAS号

873225-46-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

97 mg/mL (200.56 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol

30mg/ml (62.03mM)

以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。

靶点

IKK2 ^[1] (Cell-free assay)	IKK complex ^[1] (Cell-free assay)	IKK1 ^[1] (Cell-free assay)
40 nM	70 nM	200 nM

体外研究

IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。 ^[1]

体内研究

IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗^[1]。

参考文献

[1] Waelchli R, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(1), 108-112.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2016, 197(3):726-35.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Transplant, 2014, 23(4-5): 641-56]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(2):132-9.]

IKK-16在文献中得到引用

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456]	PubMed: 39903516
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395]	PubMed: 39841821
Hypoxia-induced histone methylation and NF-κB activation in pancreas cancer fibroblasts promote EMT-supportive growth factor secretion [ bioRxiv, 2025, 2025.01.30.635486]	PubMed: 39974981
Linear ubiquitination mediates coronavirus NSP14-induced NF-κB activation [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):573]	PubMed: 39616385
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
The PARP inhibitor rucaparib blocks SARS-CoV-2 virus binding to cells and the immune reaction in models of COVID-19 [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305]	PubMed: 39191429
FAT10 is phosphorylated by IKKβ to inhibit the antiviral type-I interferon response [ Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282]	PubMed: 37940187
Myeloperoxidase-deficient mice exposed to Zymosan exhibit severe neutrophilia and anemia with enhanced granulopoiesis and reduced erythropoiesis, accompanied by pulmonary inflammation [ Immunobiology, 2024, 229(5):152843]	PubMed: 39186867
Serotonin reduction in post-acute sequelae of viral infection [ Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20]	PubMed: 37848036
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