Importazole

目录号：S8446 批次号：S844603

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22N4
分子量 318.42 CAS号 662163-81-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (200.99 mM)
Ethanol 16 mg/mL (50.24 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。
靶点
importin-β [1]
体外研究 Importazole在体外是一种有效的Ran/importin-β相互作用的抑制剂。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，特异地抑制importin-β介导的入核，而不破坏transportin介导的入核或是CRM1介导的出核。在细胞有丝分裂期间加入importazole，抑制/破坏importin-β货物FRET probe的释放，导致纺锤体组装的缺陷[1]。Importazole在体外能通过抑制NF-κB信号通路抑制细胞增殖并诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HEK 293细胞
浓度 40 μM
处理时间 1 h
方法 在所有出核入核实验中，将稳定表达NFAT-GFP的HEK 293细胞接种于玻璃盖玻片上，使其生长至50%融合期再进行化合物处理。importazole的处理浓度为40 μM，leptomycin B的处理浓度为10 ng/ml。0.4% DMSO作为对照。Ionomycin的处理浓度为1.25 μM。Importazole和leptomycin B的处理时间为1小时。在进行荧光显微镜检查前，用4%甲醛对细胞进行固定。用1 μg/ml的Hoechst染料染色后对DNA进行观察。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215]

Importazole在文献中得到引用

Sphingosine simultaneously inhibits nuclear import and activates PP2A by binding importins and PPP2R1A [ EMBO J, 2025, 44(16):4473-4498] PubMed: 40588551
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear Lactate Dehydrogenase A Resists Cardiomyocyte Cell Cycle Arrest Induced by Oxidative Stress [ J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278] PubMed: 40710803
Palmitoylated Importin α Regulates Mitotic Spindle Orientation Through Interaction with NuMA [ bioRxiv, 2025, 2024.10.25.620315] PubMed: 39484393
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ J Cell Biol, 2024, 223(7)e202308152] PubMed: 38683248
Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560] PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328] PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328] PubMed: 37027305
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ bioRxiv, 2023, 2023.12.29.573651] PubMed: 38234722

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