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别名 | INCB14943 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C9H7ClFN5O2 |
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分子量 | 271.64 | CAS号 | 914471-09-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 54 mg/mL (198.79 mM) | |
Ethanol | 54 mg/mL (198.79 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。[1]在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。[2] |
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体内研究 | 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。[1] INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。[2] |
激酶实验 | IDO 酶活性测定 | |
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N端His标记的人IDO在大肠杆菌中表达,并纯化至均一。IDO催化色氨酸吲哚核上吡咯环的氧化裂解,产生N’-甲酰犬尿氨酸。该测试在室温下,使用20 nM IDO和2 mM D-Trp,20 mM 抗坏血酸盐,3.5 μM 亚甲蓝和0.2 mg/mL 过氧化氢酶存在下在 50 mM 磷酸钾缓冲液(pH 6.5)中进行。初始反应速率通过N’-甲酰犬尿氨酸的形成引起321 nm下吸光度的连续增加进行记录。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠 |
剂量 | 75 mg/kg b.i.d | |
给药处理 | s.c. |
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IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] | PubMed: 39255734 |
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] | PubMed: 36685516 |
[ Oncoimmunology, 2017, ] | PubMed: 29209565 |
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