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化学数据
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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 |
| 化学式 | C26H26F3N5O3.H3O4P |
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| 分子量 | 611.51 | CAS号 | 2088852-47-3 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 50 mg/mL (81.76 mM) | |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 |
|---|---|
| 体外研究 | INCB053914有效地抑制PIM三种同工酶的活性，IC50值的大小比较：PIM1 ≈ PIM3 < PIM2。在包含大于50种激酶的激酶库中进行选择性检验，INCB053914对PIM的选择性比对这些激酶选择性高至少475倍。然而INCB053914对RSK2具有中等效力，IC50为7.1 μM。浓度为100 nM的INCB053914只显著抑制Per-Arnt-Sim (PAS)激酶[1]。在细胞增殖实验中，INCB053914在大多数细胞系(恶性血液病如多发性骨髓瘤、急性髓细胞性白血病、弥漫性大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和淋巴细胞白血病细胞系)中具有活性，IC50范围为3-300 nM。INCB053914也能与许多毒性和靶向药物发挥协同增效效应，降低恶性血液肿瘤细胞系的活力[2]。 |
| 体内研究 | 在急性髓系白血病和多发性骨髓瘤模型中，单一服用INCB053914可抑制Bcl-2相关细胞死亡启动子蛋白的磷酸化、剂量依赖性地抑制肿瘤生长[2]。在移植有MOLM-16 (AML)或KMS-12-BM (MM)肿瘤的小鼠中，INCB053914抑制肿瘤生长，口服16小时内进行对INCB053914的血药浓度进行检测发现其遵循剂量均衡性（dose proportionality）[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验 | 细胞系 | MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), KMS-12-PE (MM), KMS-12-BM (MM) |
|---|---|---|
| 浓度 | 0-1 μM | |
| 处理时间 | 2 h | |
| 方法 | 将细胞培养在含不同浓度（0-1 μM）的INCB053914的RPMI培养基中，处理2小时。通过离心收集细胞、裂解，用于western blot分析。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | 在SCID小鼠中建立的人类MOLM-16 (AML)和KMS-12-BM (MM)移植瘤模型 |
| 剂量 | 0-100 mg/kg | |
| 给药处理 | 口服填喂法 |
参考文献
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Uzansertib (INCB053914)在文献中得到引用
| Human papillomavirus insertions identify the PIM family of serine/threonine kinases as targetable driver genes in head and neck squamous cell carcinoma. [ Cancer Lett, 2020, 476:23-33] | PubMed: 31958486 |
| RNA-Seq analysis reveals that spring viraemia of carp virus induces a broad spectrum of PIM kinases in zebrafish kidney that promote viral entry. [ Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98] | PubMed: 32004617 |
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