INCB054329

目录号：S8753 批次号：S875301

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₉H₁₆N₄O₃
	分子量	348.36	CAS号	1628607-64-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	70 mg/mL (200.94 mM)
		Ethanol	70 mg/mL (200.94 mM)
		Water	˂1 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

靶点

BRD3-BD2 ^[1]	BRD4-BD2 ^[1]	BRD2-BD2 ^[1]	BRD3-BD1 ^[1]	BRD4-BD1 ^[1]	View More
1 nM	3 nM	5 nM	9 nM	28 nM	View More

体外研究

3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂^[1]。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高^[2]。

体内研究

在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好^[1]。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长^[2]。

细胞实验	细胞系	骨髓瘤、AML、DLBCL细胞
浓度	--
处理时间	72 h
方法	Cell viability assay
动物实验	动物模型	KMS-12-BM移植瘤模型（female Nu/Nu mice）
剂量	3, 10, 30或100 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

INCB054329在文献中得到引用

Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603]	PubMed: 39164278
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8]	PubMed: 33811809
Bromodomain and Extraterminal Inhibition Blocks Inflammation-Induced Cardiac Dysfunction and SARS-CoV-2 Infection (Pre-Clinical) [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574]	PubMed: N/A
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

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