INCB054329

目录号：S8753 批次号：S875302

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₉H₁₆N₄O₃
	分子量	348.36	CAS号	1628607-64-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	70 mg/mL (200.94 mM)
		Ethanol	70 mg/mL (200.94 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

靶点

BRD3-BD2 ^[1]	BRD4-BD2 ^[1]	BRD2-BD2 ^[1]	BRD3-BD1 ^[1]	BRD4-BD1 ^[1]	View More
1 nM	3 nM	5 nM	9 nM	28 nM	View More

体外研究

3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂^[1]。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高^[2]。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡^[3]。

体内研究

在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好^[1]。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长^[2]。

细胞实验	细胞系	骨髓瘤、AML、DLBCL细胞
浓度	--
处理时间	72 h
方法	Cell viability assay
动物实验	动物模型	KMS-12-BM移植瘤模型（female Nu/Nu mice）
剂量	3, 10, 30或100 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

INCB054329在文献中得到引用

Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8]	PubMed: 33811809
Bromodomain and Extraterminal Inhibition Blocks Inflammation-Induced Cardiac Dysfunction and SARS-CoV-2 Infection (Pre-Clinical) [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574]	PubMed: N/A
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。