Capmatinib (INC280)

目录号：S2788 批次号：S278802

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化学数据

别名

INC280, NVP-INC280, INCB28060

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₃H₁₇FN₆O

分子量

412.42

CAS号

1029712-80-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

2 mg/mL (4.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液

CMC-NA

≥5mg/ml

以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Capmatinib是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

靶点

Wnt/β-catenin	c-Met (Cell-free assay)
	0.13 nM

体外研究

INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

体内研究

在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。

特征

INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	c-Met 激酶活性分析
激酶实验	分析缓冲液含有50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl₂, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8 μL 5 mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值，将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8 μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8 nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM溶于DMSO的多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1 μM，缓冲液含有400 μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20 μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20 μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟，避光。加入 20 μL 终止液结束反应，终止液包含45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和3 nM EUPy20。室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析（HTRF）。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000
细胞实验	细胞系	H441细胞
	浓度	0.24, 1, 4, 16, 63 nM
	处理时间	24 小时
	方法	H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后，拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。
动物实验	动物模型	8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接种4 × 10⁶ 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 10⁶ 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型)
	剂量	3, 10, 30 mg/kg
	给药处理	口服，一天两次

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , PLoS One, 2016, 11(3):e0150507.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(21):6661-6672]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Neoplasia, 2018, 20(8):838-847]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncogenesis, 2017, 6(4):e307]

Capmatinib (INC280)在文献中得到引用

IFITM3-MET interaction drives osimertinib resistance through AKT pathway activation in EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Mol Cancer, 2025, 24(1):272]	PubMed: 41152910
Development of a cyst-targeted therapy for polycystic kidney disease using an antagonistic dimeric IgA monoclonal antibody against cMET [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102335]	PubMed: 40914166
PD-L1 regulates c-MET phosphorylation and contributes to MET-dependent resistance to osimertinib in EGFR-mutant NSCLC [ J Biomed Sci, 2025, 32(1):94]	PubMed: 41068729
PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457]	PubMed: 40533463
PTEN loss and ERBB2/ERBB3-mediated AKT reactivation drive resistance to MET inhibition in MET-amplified hepatocellular carcinoma [ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01097-y]	PubMed: 40991144
MET variants with activating N-lobe mutations identified in hereditary papillary renal cell carcinomas still require ligand stimulation [ Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387]	PubMed: 39980226
Multifactorial stroma-mediated resistance is a major contributor to residual disease under targeted therapies in lung cancers [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377]	PubMed: 40313737
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Synergistic Effects of Neratinib in Combination With Palbociclib or Miransertib in Brain Cancer Cells [ World J Oncol, 2024, 15(3):492-505]	PubMed: 38751701
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017]	PubMed: 37924972

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