Sapanisertib (MLN0128)

目录号：S2811 批次号：S281101

打印

化学数据

化学结构式 别名 INK 128,TAK-228 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H15N7O
分子量 309.33 CAS号 1224844-38-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.46 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
靶点
mTOR [3]
(Cell-free assay)		 mTOR [3]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [3]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [3]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [3]
(Cell-free assay)		 View More
1.4 nM(Ki) 1.4 nM(Ki) 219 nM 221 nM 230 nM
体外研究

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。[1]

作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。[2]
体内研究

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。[1]

在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Biochem Biophys Res Commun, 2013, 440(4), 701-6]

, Antonino Maria Spart from University of Bologn

数据来源于[Data independently produced by , , Hepatology, 2017, 66(6):1920-1933]

Sapanisertib (MLN0128)在文献中得到引用

Different Impacts of DNA-PK and mTOR Kinase Inhibitors in Combination with Ionizing Radiation on HNSCC and Normal Tissue Cells [ Cells, 2024, 13(4)304] PubMed: 38391917
The highly selective and oral phosphoinositide 3-kinase delta (PI3K-δ) inhibitor roginolisib induces apoptosis in mesothelioma cells and increases immune effector cell composition [ Transl Oncol, 2024, 43:101857] PubMed: 38412661
Histopathologic and proteogenomic heterogeneity reveals features of clear cell renal cell carcinoma aggressiveness [ Cancer Cell, 2023, 41(1):139-163.e17] PubMed: 36563681
mTOR inhibition reprograms cellular proteostasis by regulating eIF3D-mediated selective mRNA translation and promotes cell phenotype switching [ Cell Rep, 2023, 42(8):112868] PubMed: 37494188
Activation of GPR44 decreases severity of myeloid leukemia via specific targeting of leukemia initiating stem cells [ Cell Rep, 2023, 42(7):112794] PubMed: 37459233
BMAL1/p53 mediating bronchial epithelial cell autophagy contributes to PM2.5-aggravated asthma [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):39] PubMed: 36803515
A drug-resistant mutation in plant target of rapamycin validates the specificity of ATP-competitive TOR inhibitors in vivo [ Plant J, 2023, 10.1111/tpj.16564] PubMed: 38011587
Identification and subsequent validation of transcriptomic signature associated with metabolic status in endometrial cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):13763] PubMed: 37612452
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985
Identification and subsequent validation of transcriptomic signature associated with metabolic status in endometrial cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):13763] PubMed: 37612452

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。