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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C22H15Br2N3O4 |
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分子量 | 545.18 | CAS号 | 1191252-49-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (183.42 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂,在CHO-CFTR细胞测定中, IC50为1.01 μM。 Phase 2。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在T84-CFTR细胞相关试验中,IOWH032显示出对CFTR的抑制活性,其IC50为6.87 μM。[1] | ||
体内研究 | 在老鼠封闭系统模型中,IOWH032对霍乱毒素(CTX)诱发的分泌物产生一个统计学的显著抑制。在一个切除盲肠的大鼠模型中,IOWH032 (5 mg/kg)减少~70%排泄物排出。[1] |
激酶实验 | 体外细胞试验 | |
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初级FLIPR试验通过在内源性表达CFTR的人类结肠上皮T84细胞系中使用膜电位敏感的染料进行测量。二级FLIPR试验在生成的异源性表达hCFTR的CHO细胞系中测量,并且需要诱导表达因子。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 切除盲肠的大鼠模型 |
剂量 | ~5 毫克/千克 | |
给药处理 | p.o. |
CRISPR-Cas9 genetic screen leads to the discovery of L-Moses, a KAT2B inhibitor that attenuates Tunicamycin-mediated neuronal cell death [ Sci Rep, 2023, 13(1):3934] | PubMed: 36894612 |
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